Тикагрелор

Кароткае апісанне:

Імя API Індыкацыя Спецыфікацыя DMF ЗША  ЕС DMF  CEP
Тикагрелор Антыкаагулянт У доме 28984  

Падрабязнасці пра прадукт

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКТА

Фон

Тикагрелор - новы антаганіст рэцэптара P2Y12 [1].

Паведамляецца, што тыкагрэлар інгібіруе протромботические эфекты АДФ на трамбацыты супраць рэцэптараў P2Y12. Тикагрелор прадэманстраваў поўнае тармажэнне агрэгацыі трамбацытаў ex vivo. Акрамя таго, "Тикагрелор" прапаноўвае залежнае ад дозы інгібіраванне агрэгацыі трамбацытаў у чалавека. Акрамя іх, Тикагрелор таксама прадэманстраваў перорально, актыўна, зварачальна антаганіст. У адрозненне ад іншых інгібітараў, тыкагрэлар таксама паведамляў, што інгібіруе рэцэптар P2Y12 без метабалічнай трансфармацыі. Акрамя гэтага, Тикагрелор з'яўляецца першым тиенопиридиновым антытромбоцітарным сродкам і ў асноўным метаболізуецца CYP3A4 і CYP2C19 [1] [2].

Спіс літаратуры:
[1] Чжоу D1, Андэрсан Т.Б., Грым SW. Ацэнка ў прабірцы патэнцыяльных лекавых узаемадзеянняў з тыкагрэларам: фенатыпізацыя рэакцыі цытахром Р450, інгібіраванне, індукцыя і дыферэнцыяльная кінетыка. Drug Metab Dispos. Красавік 2011 г.; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Размяшчэнне і метабалізм тикагрелора, новага антаганіста рэцэптараў P2Y12, у мышэй, пацукоў і мармоз. Drug Metab Dispos. 2011 верасень; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 чэрвеня.

Апісанне

Тикагрелор (AZD6140) - гэта зварачальны антаганіст рэцэптараў Р2Y12 для лячэння агрэгацыі трамбацытаў.

У прабірцы

Тикагрелор спрыяе большаму інгібіравання адэназіну 5-дыфасфат (ADP)-індукаваны выкід Ca2 + у прамытых трамбацытах у параўнанні з іншымі антаганістамі P2Y12R. Гэты дадатковы эфект тыкагрэлару за межы антаганізму P2Y12R часткова з'яўляецца следствам таго, што тыкагрэлар інгібіруе раўнаважны пераносчык нуклеазідаў 1 ​​(ENT1) на трамбацыты, што прыводзіць да назапашвання пазаклеткавага адэназіну і актывацыі Gs-звязаных аденозиновых А2А-рэцэптараў [1]. Клеткі B16-F10 дэманструюць зніжанае ўзаемадзеянне з трамбацытамі мышэй, якія атрымлівалі тыкагрэлар, у параўнанні з мышамі, якія атрымлівалі солевы раствор [2].

У мадэлях нутравенных і ўнутры селязённых метастазаў меланомы B16-F10 мышы, якія атрымлівалі клінічную дозу тыкагрэлару (10 мг / кг), выяўляюць прыкметнае зніжэнне метастазаў у лёгкіх (84%) і печані (86%). Акрамя таго, лячэнне тыкагрэларам паляпшае выжывальнасць у параўнанні з жывёламі, якія атрымлівалі солевы раствор. Падобны эфект назіраецца ў мадэлі рака малочнай залозы 4T1, прычым пасля лячэння тыкагрэларам памяншаюцца метастазы ў лёгкіх (55%) і касцяным мозгу (87%) [2]. Аднаразовае пероральное прыём тикагрелора (1-10 мг / кг) выклікае дозозависимый інгібіруючы эфект на агрэгацыю трамбацытаў. Цікагрэлар у самай высокай дозе (10 мг / кг) значна інгібіруе агрэгацыю трамбацытаў праз 1 гадзіну пасля ўвядзення, а пік тармажэння адзначаецца праз 4 гадзіны пасля ўвядзення.

Захоўванне

4°З, абараняць ад святла, захоўваецца ў азоце

* У растваральніку: -80°З, 6 месяцаў; -20°З, 1 месяц (абараняць ад святла, захоўваць у азоце)

Хімічная структура

Ticagrelor

СЕРТЫФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

КІРАВАННЕ ЯКАСЦЮ

Quality management1

Прапанова 18 Ухваленыя праекты па ацэнцы ўзгодненасці якасці 4, і 6 праекты знаходзяцца на ўзгадненні.

Quality management2

Перадавая міжнародная сістэма кіравання якасцю заклала трывалую аснову для продажаў.

Quality management3

Нагляд за якасцю праходзіць на працягу ўсяго жыццёвага цыкла прадукту для забеспячэння якасці і тэрапеўтычнага эфекту. 

Quality management4

Прафесійная каманда па рэгуляванні спраў падтрымлівае патрабаванні да якасці падчас падачы заяўкі і рэгістрацыі.

КІРАВАННЕ ВЫТВОРЧАСЦЮ

cpf5
cpf6

Карэйская лінія ўпакоўкі ў бутэлькі

cpf7
cpf8

Тайваньская ўпаковачная лінія CVC

cpf9
cpf10

Лінія ўпакоўкі платы Італіі CAM

cpf11

Нямецкая машына для ўшчыльнення Fette

cpf12

Японскі дэтэктар таблетак Viswill

cpf14-1

Дыспетчарская DCS

ПАРТНЁР

Міжнароднае супрацоўніцтва
International cooperation
Унутранае супрацоўніцтва
Domestic cooperation

  • Папярэдняя:
  • Далей:

  • Напішыце тут сваё паведамленне і адпраўце нам