Фон

Тофацитиниба цытрат, таксама вядомы як цытрат CP-690550, з'яўляецца магутным інгібітараў янус-киназы 3 (JAK3), тирозинкиназы, абмежаванай крывятворнымі клеткамі, якая ўдзельнічае ў перадачы сігналу, якая рэгулюе выжывальнасць лімфацытаў, праліферацыі, дыферэнцыявання і апоптоз.Інгібіраванне спецыфічнае для JAK3 з селектыўнасцю ў 1000 разоў больш, чым у іншых кіназ сямейства не-JAK.Акрамя інгібіравання JAKS (IC50 = 1 нМ), тофацитиниба цытрат таксама інгібіруе янус-киназу 2 (JAK2) і янус-киназу 1 (JAK1) з 20- і 100-разовым меншай эфектыўнасцю адпаведна.Аднак у нядаўнім даследаванні сродства звязвання (Ki) тофацитиниба цытрату да JAK1, JAK2 і JAK3, як паведамлялася, склала 1,6 нМ, 21,7 нМ і 6,5 нМ адпаведна.

Даведка

Лаліта Віджаякрышнан, Р. Венкатараманан і Палак Гулаці.Лячэнне запалення з дапамогай інгібітара янус-киназы CP-690,550.Тэндэнцыі ў фармакалагічных навуках 2011: 32 (1);25-34

Цытаванне прадукту

• 1. Panagi I, Jennings E і інш.«Salmonella Effector SteE пераўтварае серын/трэанінкіназу GSK3 млекакормячых у тыразін-кіназу для накіравання палярызацыі макрофагов».Мікроб клеткі-гаспадара.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL і інш.«Параўнанне барицитиниба, упадацитиниба і тофацитиниба, апасродкаванага рэгулявання сігналізацыі цітокіны ў субпапуляцыях лейкацытаў чалавека».Артрыт Res Ther.2 жніўня 2019 г.;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Лю С., Верма М. і інш.«Стэроідная рэзістэнтнасць прыроджаных лімфоідных клетак дыхальных шляхоў тыпу 2 ад пацыентаў з цяжкай астмай: роля лімфапоэтіна стромы тымуса.» J Allergy Clin Immunol.2018 студзень;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Чжэн, Луфэн і інш.«3′ UTR псеўдагену CYP4Z2P спрыяе ангиогенезу пухліны пры раку малочнай залозы, дзейнічаючы як цэРНК для CYP4Z1».Даследаванне і лячэнне рака малочнай залозы (2015): 1-14.PMID:25701119

Апісанне

Тофацитиниба цытрат - гэта перорально даступны інгібітар JAK1/2/3 з IC50 1, 20 і 112 нМ адпаведна.Тофацитиниба цытрат валодае антыбактэрыйным, супрацьгрыбковым і супрацьвірусным дзеяннем.

Захоўванне

4°C, берагчы ад святла

*У растваральніку: -80°C, 6 месяцаў;-20°C, 1 месяц (ахоўваць ад святла)

Хімічная структура

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя