Кітайскія вытворцы і пастаўшчыкі сакубітрылу гемікальцыя

Сакубітрыл гемікальцый

Кароткае апісанне:

Імя API	Індыкацыя	Спецыфікацыя	ДМФ ЗША	ДМФ ЕС	CEP
Сакубітрыл гемікальцый		У доме

Дашліце нам ліст

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКЦЫІ

沙库比曲半钙盐	Сакубітрыл гемікальцый	1369773-39-6	У доме
沙库比曲钠盐		149690-05-1	У доме
LCZ-4		1426129-50-1	У доме
LCZ-7		1012341-48-8	У доме
LCZ-8		1012341-50-2	У доме
LCZ-9		149690-12-0	У доме

Фон

Гемікальцыевая соль AHU-377 - гэта форма гемікальцыевай солі AHU-377. Гэта інгібітар неприлизина са значэннем IC50 5 нМ [1].

AHU-377 і антаганіст рэцэптараў ангиотензина II AT1 валсартан складаюць LCZ696 у малярных суадносінах 1:1. LCZ696 - інгібітар неприлизина рэцэптараў ангіётэнзіну. Ён можа зніжаць крывяны ціск і можа быць новым прэпаратам для лячэння сардэчнай недастатковасці. AHU-377 з'яўляецца пралекарствам, яго можна ператварыць шляхам ферментатыўнага расшчаплення этылавага эфіру ў актыўную форму LBQ657. Паведамляецца, што AHU-377 (30 і 100 мг/кг, перорально) можа выклікаць антыгіпертэнзіўнага эфект у залежнасці ад дозы ў пацукоў DAHI-SS. Але ў гіпертанічных пацукоў, якія атрымлівалі DOCA-соль, ён дэманструе слабае зніжэнне [2, 3].

Спіс літаратуры:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Дыпептыд дыкарбонавай кіслаты нейтральныя інгібітары эндапептыдазы. J Med Chem. 1995 г. 12 мая; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Патэнцыйная роля валсартана + AHU377 (LCZ696) у лячэнні сардэчнай недастатковасці. Эксперт па расследаванні наркотыкаў. 2013 Жнівень; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi і інш. Параўнальная эфектыўнасць AHU-377, моцнадзейнага інгібітару неприлизина, у двух пацучыных мадэлях аб'ёмна-залежнай гіпертэнзіі. Фармакалогія BMC 2011, 11 (дадатак 1): P33.