Фон

Гемікацыевая соль AHU-377 - гэта форма гемікацыевай солі AHU-377.Гэта інгібітар неприлизина са значэннем IC50 5 нМ [1].

AHU-377 і антаганіст рэцэптараў ангиотензина II AT1 валсартан складаюць LCZ696 у малярным суадносінах 1:1.LCZ696 - інгібітар неприлизина рэцэптараў ангиотензина.Ён можа знізіць крывяны ціск і можа быць новым прэпаратам для лячэння сардэчнай недастатковасці.AHU-377 з'яўляецца пролекарством, ён можа быць ператвораны шляхам ферментатыўнага расшчаплення этылавага эфіру ў актыўную форму LBQ657.Паведамляецца, што AHU-377 (30 і 100 мг / кг, перорально) можа выклікаць антыгіпертэнзіўнага эфект у залежнасці ад дозы ў пацукоў DAHI-SS.Але ў DOCA-соляў гіпертанічных пацукоў ён дэманструе слабае зніжэнне [2, 3].

Спасылкі:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Інгібітары нейтральнай эндопептидазы дикарбонавай кіслаты.J Med Chem.1995 г. 12 мая;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Патэнцыйная роля валсартана + AHU377 (LCZ696) у лячэнні сардэчнай недастатковасці.Эксперт Opin Investig Drugs.2013 жніўня;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi і інш.Параўнальная эфектыўнасць AHU-377, магутнага інгібітара неприлизина, у двух пацучыных мадэлях аб'ёмна-залежнай гіпертэнзіі.BMC Pharmacology 2011, 11 (Дадатак 1): P33.

Хімічная структура