Апіксабан

Кароткае апісанне:

Імя API Індыкацыя Спецыфікацыя DMF ЗША ЕС DMF CEP
Апіксабан ВТЭ У доме

Падрабязнасці пра прадукт

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКТА

Фон

Апіксабан з'яўляецца высокаселектыўным і зварачальным інгібітарам фактару Ха са значэннямі Ki 0,08 нМ і 0,17 нМ у чалавека і труса, адпаведна [1].

Фактар ​​X, таксама вядомы пад эпонімам Фактар ​​Сцюарта-Праўэра, з'яўляецца ферментам каскада згортвання. Фактар ​​X актывуецца шляхам гідролізу ў фактар ​​Xa абодвума фактарамі IX. Фактар ​​Ха з'яўляецца актываванай формай фактару згортвання тромбокіназы, інгібіруючы фактар ​​Ха можа прапанаваць альтэрнатыўны метад антыкаагуляцыі. Прамыя інгібітары Ха - папулярныя антыкаагулянты [2].

У прабірцы: Apixabanhas праяўлялі высокую ступень патэнцыі, селектыўнасці і эфектыўнасці на фактар ​​Xa пры Ki 0,08 нМ і 0,17 нМ для чалавечага фактару Xa і кролячага фактару Xa, адпаведна [1]. Апіксабан падаўжаў час згортвання крыві ў нармальнай плазме чалавека з канцэнтрацыямі (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 і 0,4 мкМ, якія неабходныя, каб падвоіць пратромбінавы час (PT), мадыфікаваны пратромбінавы час (mPT), актываваны частковы тромбапластынавы час ( APTT) і HepTest. Акрамя таго, Апіксабан дэманстраваў самую высокую патэнцыю ў плазме крыві чалавека і трусоў, але меншую сілу ў плазме крыві пацукоў і сабак у аналізах PT і APTT [3].

У натуральных умовах: Апіксабан праяўляў выдатную фармакокінетыку з вельмі нізкім клірансам (Cl: 0,02 л кг-1ч-1) і нізкім аб'ёмам размеркавання (Vdss: 0,2 л / кг) у сабакі. Акрамя таго, Апіксабан таксама прадэманстраваў умераны перыяд полувыведенія з T1 / 2 5,8 гадзіны і добрую пероральную біодоступность (F: 58%) [1]. У мадэлях трусоў на артериовенозно-шунтовом трамбозе (AVST), вянозным трамбозе (VT) і электрычна-апасродкаваным трамбозе соннай артэрыі (ECAT) Апіксабан даваў антытромбатычны эфект з EC50 270 нМ, 110 нМ і 70 нМ залежна ад дозы [3 ]. Апіксабан значна інгібіруе актыўнасць фактару Ха з IC50 0,22 мкМ у трусоў ex vivo [4]. У шымпанзэ Apixaban таксама прадэманстраваў невялікі аб'ём размеркавання (Vdss: 0,17 л кг-1), нізкі сістэмны кліранс (Cl: 0,018 л кг-1h-1) і добрую пероральную біодоступность (F: 59%) [5].

Спіс літаратуры:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S і інш. Адкрыццё 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-іл) феніл) -4, 5, 6, 7-тэтрагідра-1 H-пиразоло [3, 4- с] пірыдын-3-карбаксамід (Апіксабан, BMS-562247), вельмі магутны, селектыўны, эфектыўны і перорально біялагічна даступны інгібітар фактару згортвання крыві Ха [J]. Часопіс медыцынскай хіміі, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Інгібітары прамога фактару Xa як антыкаагулянты [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апіксабан, аральны, прамы і высокаселектыўны інгібітар фактару Ха: in vitro, антытромботычныя і антыгемастатычныя даследаванні [J]. Часопіс трамбозаў і гемастазу, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метабалізм, фармакокінетыка і фармакадынаміка інгібітара фактару Ха апіксабану ў трусоў [J]. Часопіс трамбозаў і трамбалізісу, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Даклінічная фармакакінетыка і фармакадынаміка апіксабану, магутнага і селектыўнага інгібітара фактару Ха [J]. Еўрапейскі часопіс па метабалізме лекаў і фармакокінетыцы, 2011, 36 (3): 129-139.

Апіксабан з'яўляецца высокаселектыўным і зварачальным інгібітарам фактару Ха са значэннямі Ki 0,08 нМ і 0,17 нМ у чалавека і труса, адпаведна [1].

Фактар ​​X, таксама вядомы пад эпонімам Фактар ​​Сцюарта-Праўэра, з'яўляецца ферментам каскада згортвання. Фактар ​​X актывуецца шляхам гідролізу ў фактар ​​Xa абодвума фактарамі IX. Фактар ​​Ха з'яўляецца актываванай формай фактару згортвання тромбокіназы, інгібіруючы фактар ​​Ха можа прапанаваць альтэрнатыўны метад антыкаагуляцыі. Прамыя інгібітары Ха - папулярныя антыкаагулянты [2].

У прабірцы: Apixabanhas праяўлялі высокую ступень патэнцыі, селектыўнасці і эфектыўнасці на фактар ​​Xa пры Ki 0,08 нМ і 0,17 нМ для чалавечага фактару Xa і кролячага фактару Xa, адпаведна [1]. Апіксабан падаўжаў час згортвання крыві ў нармальнай плазме чалавека з канцэнтрацыямі (EC2x) 3,6, 0,37, 7,4 і 0,4 мкМ, якія неабходныя, каб падвоіць пратромбінавы час (PT), мадыфікаваны пратромбінавы час (mPT), актываваны частковы тромбапластынавы час ( APTT) і HepTest. Акрамя таго, Апіксабан дэманстраваў самую высокую патэнцыю ў плазме крыві чалавека і трусоў, але меншую сілу ў плазме крыві пацукоў і сабак у аналізах PT і APTT [3].

У натуральных умовах: Апіксабан праяўляў выдатную фармакокінетыку з вельмі нізкім клірансам (Cl: 0,02 л кг-1ч-1) і нізкім аб'ёмам размеркавання (Vdss: 0,2 л / кг) у сабакі. Акрамя таго, Апіксабан таксама прадэманстраваў умераны перыяд полувыведенія з T1 / 2 5,8 гадзіны і добрую пероральную біодоступность (F: 58%) [1]. У мадэлях трусоў на артериовенозно-шунтовом трамбозе (AVST), вянозным трамбозе (VT) і электрычна-апасродкаваным трамбозе соннай артэрыі (ECAT) Апіксабан даваў антытромбатычны эфект з EC50 270 нМ, 110 нМ і 70 нМ залежна ад дозы [3 ]. Апіксабан значна інгібіруе актыўнасць фактару Ха з IC50 0,22 мкМ у трусоў ex vivo [4]. У шымпанзэ Apixaban таксама прадэманстраваў невялікі аб'ём размеркавання (Vdss: 0,17 л кг-1), нізкі сістэмны кліранс (Cl: 0,018 л кг-1h-1) і добрую пероральную біодоступность (F: 59%) [5].

Спіс літаратуры:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S і інш. Адкрыццё 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксопиперидин-1-іл) феніл) -4, 5, 6, 7-тэтрагідра-1 H-пиразоло [3, 4- с] пірыдын-3-карбаксамід (Апіксабан, BMS-562247), вельмі магутны, селектыўны, эфектыўны і перорально біялагічна даступны інгібітар фактару згортвання крыві Ха [J]. Часопіс медыцынскай хіміі, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Інгібітары прамога фактару Xa як антыкаагулянты [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Апіксабан, аральны, прамы і высокаселектыўны інгібітар фактару Ха: in vitro, антытромботычныя і антыгемастатычныя даследаванні [J]. Часопіс трамбозаў і гемастазу, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Метабалізм, фармакокінетыка і фармакадынаміка інгібітара фактару Ха апіксабану ў трусоў [J]. Часопіс трамбозаў і трамбалізісу, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Даклінічная фармакакінетыка і фармакадынаміка апіксабану, магутнага і селектыўнага інгібітара фактару Ха [J]. Еўрапейскі часопіс па метабалізме лекаў і фармакокінетыцы, 2011, 36 (3): 129-139.

Хімічная структура

Apixaban

СЕРТЫФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

КІРАВАННЕ ЯКАСЦЮ

Quality management1

Прапанова 18 Ухваленыя праекты па ацэнцы ўзгодненасці якасці 4, і 6 праекты знаходзяцца на ўзгадненні.

Quality management2

Перадавая міжнародная сістэма кіравання якасцю заклала трывалую аснову для продажаў.

Quality management3

Нагляд за якасцю праходзіць на працягу ўсяго жыццёвага цыкла прадукту для забеспячэння якасці і тэрапеўтычнага эфекту. 

Quality management4

Прафесійная каманда па рэгуляванні спраў падтрымлівае патрабаванні да якасці падчас падачы заяўкі і рэгістрацыі.

КІРАВАННЕ ВЫТВОРЧАСЦЮ

cpf5
cpf6

Карэйская лінія ўпакоўкі ў бутэлькі

cpf7
cpf8

Тайваньская ўпаковачная лінія CVC

cpf9
cpf10

Лінія ўпакоўкі платы Італіі CAM

cpf11

Нямецкая машына для ўшчыльнення Fette

cpf12

Японскі дэтэктар таблетак Viswill

cpf14-1

Дыспетчарская DCS

ПАРТНЁР

Міжнароднае супрацоўніцтва
International cooperation
Унутранае супрацоўніцтва
Domestic cooperation

  • Папярэдняя:
  • Далей:

  • Напішыце тут сваё паведамленне і адпраўце нам

    Катэгорыі прадуктаў