Рывараксабан

Кароткае апісанне:

Імя API Індыкацыя Спецыфікацыя DMF ЗША  ЕС DMF  CEP
Рывараксабан Антыкаагулянт У доме TDP    

Падрабязнасці пра прадукт

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКТА

Фон

Рывараксабан, 5-хлар-N - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолин-4-іл) феніл] -1,3-оксазолидин-5-іл] метыл] тыяфен-2 -карбоксамід - гэта магутны інгібітар малой малекулы фактару Ха, які з'яўляецца фактарам згортвання крыві ў крытычным месцы ў шляху згортвання крыві, што прыводзіць да адукацыі тромбіну і адукацыі тромба. Рывараксабан звязваецца з Tyr288 у S1-кішэні фактару Ха праз узаемадзеянне Tyr288 і замяшчальніка хлору хлоротиофеновой часткі. Тармажэнне зварачальна (koff = 5x10-3s-1), хуткае (kon = 1,7x107 моль / L-1 s-1) і залежыць ад канцэнтрацыі (Ki = 0,4 нмоль / л). У цяперашні час ривароксабан вывучаецца для лячэння ВТЭ, прафілактыкі сардэчна-сасудзістых падзей у пацыентаў з вострым каранарным сіндромам, прафілактыкі інсульту ў пацыентаў з мігаценнем перадсэрдзяў.

Даведка

Элізабэт Перзборн, Сюзана Рэрыг, Аляксандр Штраўб, Дагмар Кубіца, Вольфганг Мюк і Фолькер Ло. Ривароксабан: новы пероральный інгібітар фактару Ха. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Апісанне

Рывараксабан (BAY 59-7939) вельмі магутныселектыўны і прамы інгібітар фактару Ха (FXa), дасягаючы моцнага ўзмацнення эфектыўнасці анты-FXa (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

 

У прабірцы

Рывараксабан (BAY 59-7939) - аральны прамы інгібітар фактару Ха (FXa) у распрацоўцы для прафілактыкі і лячэння трамбозу артэрый і вен. Рывараксабан канкурэнтна інгібіруе FXa чалавека (Ki 0,4 нМ) з больш чым у 10 000 разоў большай селектыўнасцю, чым у дачыненні да іншых серынавых пратэаз; ён таксама інгібіруе актыўнасць протромбіназы (IC50 2,1 нМ). Рывараксабан мацней інгібіруе эндагенны FXa у плазме чалавека і трусоў (IC50 21 нМ), чым у плазме пацукоў (IC50 290 нМ). Ён дэманструе антыкаагулянтныя эфекты ў плазме чалавека, падвойваючы пратромбінавае час (ПТ) і актывуючы частковы час тромбапластыну пры 0,23 і 0,69μМ, адпаведна.

 

Рывараксабан (BAY 59-7939) з'яўляецца магутным і селектыўным прамым інгібітарам FXa з выдатнай актыўнасцю in vivo і добрай аральнай біялагічнай даступнасцю. Рывараксабан (BAY 59-7939), які ўводзіцца ў / ва болюсна перад індукцыяй тромба, памяншае адукацыю тромба (ED50 0,1 мг / кг), інгібіруе FXa і залежна падаўжае дозу ПТ. PT і FXa злёгку ўплываюць на ED50 (1,8-кратнае павелічэнне і 32% інгібіравання, адпаведна). Пры прыёме 0,3 мг / кг (доза, якая прыводзіць да амаль поўнага тармажэння адукацыі тромбаў), Рывараксабан умерана падаўжае ПТ (3,2±0,5 разы) і інгібіруе актыўнасць FXa (65±3%).

 

Захоўванне

Парашок

-20 ° С

3 гады
 

4 ° C

2 гады
У растваральніку

-80 ° С

6 месяцаў
 

-20 ° С

1 месяц

Хімічная структура

Rivaroxaban

СЕРТЫФІКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

КІРАВАННЕ ЯКАСЦЮ

Quality management1

Прапанова 18 Ухваленыя праекты па ацэнцы ўзгодненасці якасці 4, і 6 праекты знаходзяцца на ўзгадненні.

Quality management2

Перадавая міжнародная сістэма кіравання якасцю заклала трывалую аснову для продажаў.

Quality management3

Нагляд за якасцю праходзіць на працягу ўсяго жыццёвага цыкла прадукту для забеспячэння якасці і тэрапеўтычнага эфекту. 

Quality management4

Прафесійная каманда па рэгуляванні спраў падтрымлівае патрабаванні да якасці падчас падачы заяўкі і рэгістрацыі.

КІРАВАННЕ ВЫТВОРЧАСЦЮ

cpf5
cpf6

Карэйская лінія ўпакоўкі ў бутэлькі

cpf7
cpf8

Тайваньская ўпаковачная лінія CVC

cpf9
cpf10

Лінія ўпакоўкі платы Італіі CAM

cpf11

Нямецкая машына для ўшчыльнення Fette

cpf12

Японскі дэтэктар таблетак Viswill

cpf14-1

Дыспетчарская DCS

ПАРТНЁР

Міжнароднае супрацоўніцтва
International cooperation
Унутранае супрацоўніцтва
Domestic cooperation

  • Папярэдняя:
  • Далей:

  • Напішыце тут сваё паведамленне і адпраўце нам