Фон

Агомелатин з'яўляецца агоністом рэцэптараў мелатоніна і антаганістам рэцэптара серотоніна 5-HT2C са значэннямі Ki 0,062 нМ і 0,268 нМ і значэннем IC50 0,27 мкМ для МТ1, МТ2 і 5-НТ2С адпаведна [1].

Агомелатин з'яўляецца унікальным антыдэпрэсантам і распрацаваны для лячэння вялікага дэпрэсіўнага расстройства (МДР).Агомелатин селектыўны ў дачыненні да 5-НТ2С.Ён паказвае нізкую сроднасць да кланаваных чалавечых 5-HT2A і 5-HT1A.У дачыненні да рэцэптараў мелатоніна агомелатин праяўляе аналагічныя сродства да кланаваных чалавечых МТ1 і МТ2 са значэннямі Ki 0,09 нМ і 0,263 нМ адпаведна.У даследаваннях in vivo агомелатин выклікае павышэнне ўзроўню дофаміна і норадрэналіну праз блакаванне інгібіруе ўваходжання 5-HT2C.Больш за тое, увядзенне агомелатина процідзейнічае зніжэння спажывання цукрозы, выкліканага стрэсам, у пацучынай мадэлі дэпрэсіі.Акрамя таго, агомелатин аказвае паслабленую трывожную эфектыўнасць у мадэлі трывогі на грызунах [1].

Спасылкі:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Прэпараты ЦНС, 2006, 20 (12): 981-992.

Хімічная структура