Кітай Рыбацыкліб 1374639-75-4 вытворцы і пастаўшчыкі

Рыбацыкліб 1374639-75-4

Ribociclib 1374639-75-4 Рэкамендаваны малюнак

Кароткае апісанне:

Імя API	Індыкацыя	Наватар	Тэрмін дзеяння патэнта (ЗША)
Рыбацыкліб 1374639-75-4	HR-станоўчы, HER2-адмоўны і прагрэсавальны або метастатический рак малочнай залозы	Кампанія Novartis Фармацэўтычныя прэпараты	27 чэрвеня 2028 г

Дашліце нам ліст

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКЦЫІ

Апісанне

Рыбацыкліб (LEE01) з'яўляецца высокаспецыфічным інгібітарам CDK4/6 са значэннямі IC50 10 нМ і 39 нМ адпаведна і больш чым у 1000 разоў менш магутны супраць комплексу цыклін B/CDK1.

In Vitro

Апрацоўка панэлі з 17 клеткавых ліній нейрабластомы рыбацыклібам (LEE011) у дыяпазоне доз чатырох лагарынак (ад 10 да 10 000 нМ). Лячэнне рыбацыклібам значна інгібіруе рост адгезіі субстрата ў параўнанні з кантролем у 12 з 17 даследаваных клеткавых ліній нейрабластомы (сярэдняе IC50=306±68 нМ, улічваючы толькі адчувальныя лініі, дзе адчувальнасць вызначаецца як IC50 менш за 1μАпрацоўка M. Ribociclib дзвюх клеткавых ліній нейрабластомы (BE2C і IMR5) з прадэманстраванай адчувальнасцю да інгібіравання CDK4/6 прыводзіць да залежнага ад дозы назапашвання клетак у фазе G0/G1 клеткавага цыклу. Гэты прыпынак G0/G1 становіцца значным пры канцэнтрацыях рибоциклиба 100 нМ (p=0,007) і 250 нМ (p=0,01), адпаведна.

Мышэй з імунадэфіцытам CB17, якія маюць ксенатрансплантаты BE2C, NB-1643 (ампліфікаваны, адчувальны in vitro) або EBC1 (неампліфікаваны, устойлівы in vitro), апрацоўваюць адзін раз у дзень на працягу 21 дня рыбацыклібам (LEE011; 200 мг/кг) або кантроль аўтамабіля. Гэтая стратэгія дазавання добра пераносіцца, паколькі ні ў адной з мадэляў ксенотрансплантата не назіраецца страты вагі або іншых прыкмет таксічнасці. Рост пухліны значна запавольваецца на працягу 21 дня лячэння ў мышэй, якія ўтрымліваюць ксенатрансплантаты BE2C або 1643 (абодва, p<0,0001), хоць рост аднавіўся пасля лячэння.

Захоўванне