Кітай Рывараксабан вытворцы і пастаўшчыкі

Рывараксабан

Кароткае апісанне:

Імя API	Індыкацыя	Спецыфікацыя	ДМФ ЗША	ДМФ ЕС	CEP
Рывараксабан	Антыкаагулянт	У доме	TDP

Дашліце нам ліст

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКЦЫІ

Фон

Ривароксабан, 5-хлор-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-іл)феніл]-1,3-оксазолидин-5-іл]пазначаў]тыяфен-2 -карбоксамід, з'яўляецца магутным нізкамалекулярным інгібітарам фактару Ха, які з'яўляецца фактарам згортвання крыві на крытычным этапе згортвання крыві шляху, які прыводзіць да выпрацоўкі трамбіна і адукацыі тромба. Рывараксабан звязваецца з Tyr288 у S1 кішэні фактару Ха праз узаемадзеянне Tyr288 і хлорнага замяшчальніка хлорціафенавага фрагмента. Інгібіраванне зварачальна (koff = 5x10-3s-1), хуткае (kon = 1,7x107 моль/л-1 с-1) і залежыць ад канцэнтрацыі (Ki = 0,4 нмоль/л). У цяперашні час ривароксабан вывучаецца для лячэння ВТЭ, прафілактыкі сардэчна-сасудзістых падзей у пацыентаў з вострым каранарным сіндромам, прафілактыкі інсульту ў пацыентаў з фібрыляцыю перадсэрдзяў.

Даведка

Элізабэт Перзборн, Сюзана Рэрыг, Аляксандр Штраўб, Дагмар Кубіца, Вольфганг Муек і Фолькер Лакс. Рывараксабан: новы пероральный інгібітар фактару Ха. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Апісанне

Ривароксабан (BAY 59-7939) з'яўляецца вельмі магутным，селектыўны і прамы інгібітар фактару Xa (FXa), які дасягае значнага павышэння эфектыўнасці анты-FXa (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

In Vitro

Рывараксабан (BAY 59-7939) - пероральны прамы інгібітар фактару Ха (FXa), які распрацоўваецца для прафілактыкі і лячэння артэрыяльнага і вянознага трамбозу. Рывараксабан канкурэнтна інгібіруе чалавечы FXa (Ki 0,4 нМ) з >10 000-кратнай селектыўнасцю, чым для іншых серынавых пратэаз; ён таксама інгібіруе актыўнасць протромбиназы (IC50 2,1 нМ). Рывараксабан больш моцна інгібіруе эндагенны FXa ў плазме чалавека і труса (IC50 21 нМ), чым у плазме пацукоў (IC50 290 нМ). Ён дэманструе антыкаагулянтны эфект у плазме чалавека, падвойваючы протромбінавы час (ПЧ) і актывуючы частковы тромбапластынавы час на 0,23 і 0,69μМ, адпаведна.

Рывараксабан (BAY 59-7939) з'яўляецца магутным і селектыўным прамым інгібітарам FXa з выдатнай актыўнасцю in vivo і добрай біялагічнай даступнасцю пры пероральном прыёме. Рывараксабан (BAY 59-7939), які ўводзіцца нутравенна болюсно перад індукцыяй тромбаўтварэння, зніжае адукацыю тромбаў (ED50 0,1 мг/кг), інгібіруе FXa і падаўжае PT у залежнасці ад дозы. PT і FXa нязначна змяншаюцца пры ED50 (павелічэнне ў 1,8 разы і 32% тармажэнне адпаведна). Пры дозе 0,3 мг/кг (доза, якая прыводзіць да амаль поўнага тармажэння адукацыі тромбаў) ривароксабан умерана падаўжае ПВ (3,2±0,5 разы) і інгібіруе актыўнасць FXa (65±3%).

Захоўванне