Фон

Цытрат тафацыцініба, таксама вядомы як цытрат CP-690550, з'яўляецца магутным інгібітарам янус-кіназы 3 (JAK3), тыразінкіназы, абмежаванай гемопоэтическими клеткамі, якая ўдзельнічае ў перадачы сігналу, якая рэгулюе выжыванне, праліферацыю, дыферэнцыяцыю і апоптоз лімфацытаў. Інгібіраванне з'яўляецца спецыфічным для JAK3 з селектыўнасцю ў 1000 разоў большай, чым у іншых кіназ сямейства JAK. Акрамя інгібіравання JAKS (IC50 = 1 нМ), тафацыцініба цытрат таксама інгібіруе янус-кіназу 2 (JAK2) і янус-кіназу 1 (JAK1) з патэнцыяй у 20 і 100 разоў меншай адпаведна. Аднак у нядаўнім даследаванні сродства да звязвання (Ki) тафацыцініба цытрата з JAK1, JAK2 і JAK3, як паведамляецца, складае 1,6 нМ, 21,7 нМ і 6,5 нМ адпаведна.

Даведка

Лаліта Віджаякрышнан, Р. Венкатараманан і Палак Гулаці. Лячэнне запалення інгібітарам янус-киназы CP-690,550. Тэндэнцыі ў фармакалагічных навуках 2011: 32 (1); 25-34

Цытаванне прадукту

• 1. Панагі І, Джэнінгс Э і інш. «Salmonella Effector SteE ператварае серын/трэанінказу GSK3 млекакормячых у тыразінкіназу для прамой палярызацыі макрафагаў». Мікроб клеткі-гаспадара. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. Макінс І. Б., Байерс Н. Л. і інш. «Параўнанне барыцытыніба, упадацыцініба і тафацыцініба, апасродкаванай рэгуляцыі перадачы сігналу цітокіны ў субпапуляцыях лейкацытаў чалавека». Артрыт Res Ther. 2019 жніўня 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М і інш. «Стэроідная рэзістэнтнасць прыроджаных лімфоідных клетак дыхальных шляхоў тыпу 2 ад пацыентаў з цяжкай формай астмы: роля лімфапаэтыну стромы тымуса». J Allergy Clin Immunol. Студзень 2018 г.; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Луфэн і інш. «3′ UTR псеўдагена CYP4Z2P спрыяе ангіягенезу пухлін пры раку малочнай залозы, дзейнічаючы як цэРНК для CYP4Z1». Даследаванне і лячэнне рака малочнай залозы (2015): 1-14. PMID: 25701119

Апісанне

Цытрат тафацыцініба - гэта перорально даступны інгібітар JAK1/2/3 з IC50 1, 20 і 112 нМ адпаведна. Тофацитиниба цытрат валодае антыбактэрыйным, супрацьгрыбковым і супрацьвірусным дзеяннем.

Захоўванне

4°C, ахоўваць ад святла

*У растваральніку: -80°C, 6 месяцаў; -20°C, 1 месяц (ахоўваць ад святла)

Хімічны будынак

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя

Звязаныя біялагічныя дадзеныя