Gэнэргічнае імя:венетаклакс (ven ET oh klax)
Фірмовае найменне: Venclexta, стартавы пакет Venclexta

Венетоклакс выкарыстоўваецца для лячэння хранічнага лимфолейкоза або малога лимфолейкоза у дарослых. Venetoclax выкарыстоўваецца самастойна або ў спалучэнні з іншымі лекамі ад раку для лячэння гэтых захворванняў.

Венетоклакс выкарыстоўваецца ў спалучэнні з азацытыдынам, децитабином або цытарабінам для лячэння вострага миелоидного лейкозу. Гэтая камбінацыя прызначана для выкарыстання ў дарослых, якім 75 гадоў і старэй, або якія не могуць выкарыстоўваць стандартную хіміятэрапію з-за іншых захворванняў.

Венетоклакс часам прызначаюць пасля таго, як іншыя метады лячэння не даюць выніку.

Venetoclax таксама можа быць выкарыстаны для мэт, не пералічаных у гэтым кіраўніцтве лекаў.

Апісанне

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) з'яўляецца вельмі магутным, селектыўным і перорально біодоступным інгібітарам Bcl-2 з Ki менш за 0,01 нМ. Венетоклакс выклікае аўтафагію.

In Vitro

Венетоклакс (ABT-199) моцна забівае клеткі FL5.12-BCL-2 (EC50=4 нМ), Венетоклакс (ABT-199) праяўляе значна меншую актыўнасць супраць клетак FL5.12-BCL-XL (EC50=261 нМ). ABT-199 таксама праяўляе селектыўнасць у клеткавых двухгібрыдных аналізах на млекакормячых, дзе ён разбурае комплексы BCL-2-BIM (EC50=3 нМ), але значна менш эфектыўны супраць BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2).μМ) або комплексы MCL-1-NOXA.

Пасля аднаразовай пероральной дозы 12,5 мг на кг масы цела ў ксенатрансплантатах, атрыманых з клетак RS4;11 (ALL), Венетоклакс (ABT-199) выклікае максімальнае тармажэнне росту пухліны (TGImax) на 47% (P<0,001) і рост пухліны. затрымка (TGD) 26% (P <0,05) [1].

Лячэнне выяўленых ксенатрансплантатаў (мадэль мышынага ксенатрансплантата клетачнай лініі T-ALL LOUCY) пухлін Венетоклаксам (ABT-199) 100 мг/кг на працягу 4 дзён прыводзіць да значнага зніжэння лейкознага цяжару.