GЭнерык Імя:венетоклакс (ven ET oh klax)
Фірмовая назва: Venclexta, стартавы пакет Venclexta

Венетоклакс выкарыстоўваецца для лячэння хранічнага лимфолейкоза або малога лимфолейкоза ў дарослых.Venetoclax выкарыстоўваецца самастойна або ў спалучэнні з іншымі лекамі ад раку для лячэння гэтых захворванняў.

Венетоклакс выкарыстоўваецца ў спалучэнні з азацитидином, децитабином або цитарабином для лячэння вострага миелоидного лейкозу.Гэтая камбінацыя прызначана для дарослых ва ўзросце ад 75 гадоў або якія не могуць выкарыстоўваць стандартную хіміятэрапію з-за іншых захворванняў.

Часам венетоклакс прызначаюць пасля няўдачнасці іншых метадаў лячэння.

Венетоклакс таксама можа выкарыстоўвацца ў мэтах, не пералічаных у гэтым кіраўніцтве па леках.

Апісанне

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) з'яўляецца вельмі магутным, селектыўным і перорально біодоступным інгібітараў Bcl-2 з Ki менш за 0,01 нМ.Венетоклакс выклікае аўтафагію.

In Vitro

Венетоклакс (ABT-199) моцна знішчае клеткі FL5.12-BCL-2 (EC50=4 нМ), венетоклакс (ABT-199) праяўляе значна больш слабую актыўнасць супраць клетак FL5.12-BCL-XL (EC50=261 нМ).ABT-199 таксама паказвае селектыўнасць у двухгібрыдных аналізах на клетках млекакормячых, дзе ён разбурае комплексы BCL-2-BIM (EC50=3 нМ), але значна менш эфектыўны супраць BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μМ) або комплексы MCL-1-NOXA.

Пасля аднаразовай пероральной дозы 12,5 мг на кг масы цела ў ксенотрансплантатах, атрыманых з клетак RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) выклікае максімальнае тармажэнне росту пухліны (TGImax) на 47% (P<0,001) і рост пухліны. затрымка (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Лячэнне выяўленых ксенотрансплантатов (мадэль ксенотрансплантата мышы з клетачнай лініі T-ALL LOUCY) пухлін венетоклаксом (ABT-199) 100 мг/кг на працягу 4 дзён прыводзіць да значнага зніжэння лейкеміі.