Релюголикс выкарыстоўваецца для лячэння рака прастаты ў мужчын.
Фірмовыя назвы: Orgovyx
Клас лекаў: процівоопухолевое сродак - антаганіст ЛГРГ (ГнРГ), супрэсанты гіпофізу
Наяўнасць: патрабуецца рэцэпт
Цяжарнасць: пракансультуйцеся з урачом. Гэта лекі можа быць шкодным для ненароджанага дзіцяці.
Лактацыя: перад ужываннем пракансультуйцеся з урачом

Relugolix - гэта перорально даступны непептыдны антаганіст гонадотропіна-рилизинг-гармона (GnRH або лютеинизирующего гармона-рилизинг-гармона (LHRH)) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю. Relugolix канкурэнтна звязваецца з рэцэптарам GnRH і блакуе яго ў пярэдняй долі гіпофізу, што прадухіляе звязванне GnRH з рэцэптарам GnRH і інгібіруе сакрэцыю і вызваленне лютеинизирующего гармона (ЛГ) і фолликулостимулирующего гармона (ФСГ). У мужчын інгібіравання сакрэцыі ЛГ прадухіляе вызваленне тэстастэрону з клетак Лейдига ў яечках. Паколькі тэстастэрон неабходны для падтрымання росту прастаты, зніжэнне ўзроўню тэстастэрону можа інгібіраваць праліферацыі гарманальна-залежных клетак рака прастаты.

Relugolix - гэта антаганіст рэцэптараў гонадотропіна-рилизинг-гармона (GnRH), які выкарыстоўваецца для лячэння некалькіх станаў, рэагуючых на гармоны. Упершыню ён быў ухвалены ў Японіі ў 2019 годзе пад гандлёвай маркай Relumina для сімптаматычнага лячэння міёмы маткі, а зусім нядаўна FDA ЗША ў 2020 годзе пад гандлёвай маркай Orgovyx для лячэння запушчанага рака прастаты. Relugolix таксама быў вывучаны ў сімптаматычным лячэнні эндаметрыёзу. Relugolix з'яўляецца першым (і ў цяперашні час адзіным) антаганістам рэцэптараў GnRH для перорального ўвядзення, ухваленым для лячэння рака прадсталёвай залозы - падобныя метады лячэння, такія як [дэгарэлікс], патрабуюць падскурнага ўвядзення - і, такім чынам, забяспечваюць менш абцяжарвальны тэрапеўтычны варыянт для пацыентаў, якім у іншым выпадку можа спатрэбіцца наведванне клінікі для ўвядзення медыцынскімі работнікамі. У дадатак да адноснай прастаты выкарыстання рэлуголікс апынуўся лепшым у зніжэнні ўзроўню тэстастэрону ў параўнанні з [лейпралідам], іншай тэрапіяй дэпрывацыі андрогена, якая выкарыстоўваецца пры лячэнні рака прастаты.

Релуголикс з'яўляецца антаганістам рэцэптараў гонадотропіна-рилизинг-гармонаў. Механізм дзеяння relugolix з'яўляецца як антаганіст рэцэптара гонадотропіна рилизинг-гармона, і індуктар цытахром P450 3A, і індуктар цытахром P450 2B6, і інгібітар бялку рэзістэнтнасці да рака малочнай залозы, і інгібітар P-глікапратэіна. Фізіялагічны эфект релюголикса заключаецца ў зніжэнні сакрэцыі гонадолиберина.

Хімічны будынак