Релуголикс выкарыстоўваецца для лячэння рака прастаты ў мужчын.
Фірменныя назвы: Orgovyx
Клас прэпаратаў: проціпухлінныя - антаганісты ЛГРГ (ГнРГ) гіпофізарныя прэпараты
Даступнасць: Патрабуецца рэцэпт
Цяжарнасць: пракансультуйцеся з лекарам.Гэты прэпарат можа быць шкодны для будучага дзіцяці.
Лактацыя: перад ужываннем пракансультуйцеся з лекарам

Relugolix - гэта антаганіст перорально доступнага непептыднага гонадотропіна-рилизинг-гармона (GnRH або лютеинизирующего гармона-рилизинг-гармона (LHRH)) з патэнцыйнай супрацьпухліннай актыўнасцю.Relugolix канкурэнтна звязваецца і блакуе рэцэптары GnRH ў пярэдняй долі гіпофізу, што як прадухіляе звязванне GnRH з рэцэптарам GnRH, так і інгібіруе сакрэцыю і вызваленне як лютеинизирующего гармона (ЛГ), так і фолликулостимулирующего гармона (ФСГ).У мужчын інгібіравання сакрэцыі ЛГ перашкаджае вызваленню тэстастэрону з клетак Лейдига ў яечках.Паколькі тэстастэрон неабходны для падтрымання росту прастаты, зніжэнне ўзроўню тэстастэрону можа інгібіраваць гормонзависимую праліферацыі клетак рака прастаты.

Relugolix з'яўляецца антаганістам рэцэптараў гонадотропіна-рилизинг-гармона (ГнРГ), які выкарыстоўваецца пры лячэнні шэрагу гарманальна-рэагуючых станаў.Упершыню ён быў ухвалены ў Японіі ў 2019 годзе пад гандлёвай маркай Relumina для сімптаматычнага лячэння міёмы маткі, а нядаўна FDA ЗША ў 2020 годзе пад гандлёвай маркай Orgovyx для лячэння распаўсюджанага рака прастаты.Рэлуголикс таксама вывучаны ў сымптаматычнай лячэнні эндаметрыёзу.Relugolix з'яўляецца першым (і ў цяперашні час адзіным) пероральным антаганістам рэцэптараў GnRH, адобраным для лячэння рака прадсталёвай залозы - падобныя метады лячэння, такія як [degarelix], патрабуюць падскурнага ўвядзення - і, такім чынам, забяспечвае менш цяжкі тэрапеўтычны варыянт для пацыентаў, якім у адваротным выпадку можа спатрэбіцца наведванне клінікі для адміністравання медыцынскімі работнікамі.У дадатак да адноснай прастаты выкарыстання, было паказана, што релуголикс пераўзыходзіць пры зніжэнні ўзроўню тэстастэрону ў параўнанні з [лейпролидом], іншай тэрапіяй дэпрывацыі андрогенов, якая выкарыстоўваецца пры лячэнні рака прастаты.

Релуголикс з'яўляецца антаганістам рэцэптараў гонадотропіна.Механізм дзеяння релуголикса заключаецца ў якасці антаганіста рэцэптараў гонадотропіна-рилизинг-гармону, індуктара цытахрому P450 3A і індуктара цытахрома P450 2B6, інгібітара бялку рэзістэнтнасці да рака малочнай залозы і інгібітара Р-глікапратэіна.Фізіялагічны эфект релуголикса заключаецца ў зніжэнні сакрэцыі ГнРГ.

Хімічная структура