Нірматрэлвір з'яўляецца інгібітарам асноўнай пратэазы SARS-CoV-2 (Mpro), якую таксама называюць 3C-падобнай пратэазай (3CLpro) або пратэазай nsp5. Інгібіраванне SARS-CoV-2 Mpro робіць яго няздольным перапрацоўваць поліпратэінавыя папярэднікі, прадухіляючы рэплікацыю віруса.

Нірматрэлвір інгібіраваў актыўнасць рэкамбінантнага SARS-CoV-2 Mpro ў біяхімічным аналізе ў канцэнтрацыях, дасягальных in vivo. З дапамогай рэнтгенаўскай крышталаграфіі нірматрэлвір звязваецца непасрэдна з актыўным цэнтрам SARS-CoV-2 Mpro.

Рытанавір з'яўляецца інгібітарам пратэазы ВІЧ-1, але не актыўны супраць SARS-CoV-2 Mpro. Ритонавир інгібіруе апасродкаваны CYP3A метабалізм нирматрелвира, што прыводзіць да павышэння канцэнтрацыі нирматрелвира ў плазме.

Гэты прэпарат рэкамендуецца. FDA атрымала дазвол на экстранае выкарыстанне для лячэння каранавіруснай хваробы лёгкай і сярэдняй цяжкасці (COVID-19) у дарослых і дзяцей (ва ўзросце 12 гадоў і старэй з вагой не менш за 40 кілаграмаў або каля 88 фунтаў) з станоўчыя вынікі прамога тэставання на SARS-CoV-2 і якія падвяргаюцца высокай рызыцы прагрэсавання да цяжкай формы COVID-19, уключаючы шпіталізацыю або смерць. Прыём нірматрэлвіру/рытанавіру трэба пачынаць як мага хутчэй пасля пастаноўкі дыягназу COVID-19 і на працягу пяці дзён пасля з'яўлення сімптомаў.

Рэкамендацыі заснаваны на EPIC-HR, фазе 2/3 рандомізірованного клінічнага кантрольнага даследавання па ацэнцы эфектыўнасці нірмалтрэлівір/рытанавір у параўнанні з плацебо ў зніжэнні шпіталізацыі і/або смерці да 28-га дня. Выкарыстанне нірмалтрэлівір/рытанавір на працягу 5 дзён пасля з'яўлення сімптомаў у людзі з рызыкай прагрэсавання да цяжкага захворвання знізілі адносны рызыка шпіталізацыі або смерці праз 28 дзён 88%.