Кітай LCZ696 (Sacubitril + Valsartan) вытворцы і пастаўшчыкі

LCZ696 (сакубітрыл + валсартан)

Кароткае апісанне:

Імя API	Індыкацыя	Спецыфікацыя	ДМФ ЗША	ДМФ ЕС	CEP
LCZ696 (сакубітрыл + валсартан)	Сардэчная недастатковасць	У доме	√

Дашліце нам ліст

Дэталь прадукту

Тэгі прадукту

ДЭТАЛІ ПРАДУКЦЫІ

Апісанне

LCZ696 (Сакубітрыл/Валсартан), які змяшчае валсартан (БРА) і Сакубітрыл (AHU377) у малярных суадносінах 1:1, з'яўляецца першым у сваім класе перорально біядаступным інгібітарам рэцэптараў ангіётэнзіну і непрылізіну (АРН) падвойнага дзеяння для лячэння гіпертаніі. і сардэчная недастатковасць[1][2][3]. LCZ696 палягчае дыябетычную кардыяміяпатыю, інгібіруючы запаленне, акісляльны стрэс і апоптоз.

Фон

LCZ696 з'яўляецца першым у класе ARNi (інгібітар непрылізіну рэцэптараў ангіятэнзіну), які змяшчае аніённыя часткі AR валсартана і пралекарства інгібітару непрылізіну AHU377 (суадносіны 1:1) для сардэчнай недастатковасці і гіпертаніі.

Рэцэптары ангиотензина - гэта рэцэптары, звязаныя з G-бялком. Яны апасродкуюць сардэчна-сасудзістыя і іншыя эфекты ангиотензина II, які з'яўляецца біялагічна актыўным пептыда рэнін-ангиотензиновой сістэмы. Непрылізін - гэта нейтральная эндапептыдаза, якая расшчапляе эндагенныя вазаактыўныя пептыды, такія як натрыйурэтычныя пептыды. Інгібіраванне неприлизина павялічвае канцэнтрацыю натрийуретических пептыдаў, якія спрыяюць абароне сэрца, сасудаў і нырак. [1]

У пацукоў Sprague-Dawley пероральное ўвядзенне LCZ696 прывяло да залежнага ад дозы павышэння імунарэактыўнасці перадсардэчна натрыйўрэтычнага пептыда ў выніку інгібіравання неприлизина. У двайных трансгенных пацукоў з гіпертанічнай хваробай LCZ696 выклікаў залежнае ад дозы і ўстойлівае зніжэнне сярэдняга артэрыяльнага ціску. Рандомізірованное, падвойнае сляпое, плацебо-кантраляванае даследаванне сярод здаровых удзельнікаў пацвердзіла, што LCZ696 забяспечвае адначасовае інгібіраванне неприлизина і блакаду рэцэптара AT1. LCZ696 быў бяспечным і добра пераносіўся людзьмі. [2] [3]

Спіс літаратуры:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS і інш. Інгібіравання ангиотензин-неприлизина ў параўнанні з эналапрыл пры сардэчнай недастатковасці. N Engl J Med. 11 верасня 2014 г.; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S і інш. Фармакокінетіку і фармакодінамікі LCZ696, новага інгібітару рэцэптараў ангиотензина-неприлизина (ARNi) падвойнага дзеяння. J Clin Pharmacol. Красавік 2010 г.; 50 (4): 401-14.
Langenickel TH, Доўл WP. Інгібіраванне рэцэптараў ангіётэнзіну і непрылізіну з дапамогай LCZ696: новы падыход да лячэння сардэчнай недастатковасці, Drug Discov Today: The Strategies (2014),

Захоўванне