Кітай вытворцы і пастаўшчыкі дабигатранэтексилата мезілата |CPF

Дабигатран Этексилат Мезілат

Dabigatran Etexilate Mesylate Featured Image

Кароткае апісанне:

Імя API	Паказанне	Спецыфікацыя	ЗША DMF	ЕС DMF	CEP
Дабигатран Этексилат Мезілат	Антыкаагулянт	Унутры дома

Адпраўце нам ліст

Падрабязнасці прадукту

Тэгі прадукту

ІНФАРМАЦЫЯ ПРАКРАТУ

Апісанне

Дабігатран этэксілата мезілат (BIBR 1048MS) з'яўляецца перорально актыўным пролекарством дабигатрана.Дабигатрана этексилата мезилат аказвае антыкаагулянтнае дзеянне і выкарыстоўваецца для прафілактыкі венознатромбаэмбаліі і інсульту з прычыны фібрыляцыю перадсэрдзяў.

Фон

Апісанне: Значэнне IC50: 4,5 нМ (Ki);10 нМ (агрэгацыя трамбіна, выкліканая трамбінам) [1] Дабигатран з'яўляецца зварачальным і селектыўным прамым інгібітараў трамбіну (DTI), які праходзіць паглыбленую клінічную распрацоўку ў якасці перорально актыўнага пролекарства, дабигатрана этексилата.in vitro: дабігатран выбарча і зварачальна інгібіруе трамбін чалавека (Ki: 4,5 нМ), а таксама індукаваную тромбінам агрэгацыю трамбацытаў (IC(50): 10 нМ), не выяўляючы пры гэтым ніякага інгібіруючага эфекту на іншыя стымулюючыя тромбіны агенты. - бедная плазма (PPP), вымераная як патэнцыял эндагеннага трамбіну (ETP) інгібіруецца ў залежнасці ад канцэнтрацыі (IC(50): 0,56 мкМ).Дабігатран прадэманстраваў залежныя ад канцэнтрацыі антыкаагулянтныя эфекты ў розных відах in vitro, падвоіўшы актываваны частковы тромбопластиновый час (aPTT), протромбиновый час (PT) і экариновый час згортвання (ECT) у PPP чалавека ў канцэнтрацыях 0,23, 0,83 і 0,18 мкМ адпаведна [1] . 1].in vivo: дабигатран падаўжае аЧТВ у залежнасці ад дозы пасля ўнутрывеннага ўвядзення пацукам (0,3, 1 і 3 мг / кг) і малпам-рэзус (0,15, 0,3 і 0,6 мг / кг).Залежныя ад дозы і часу антыкаагулянтныя эфекты назіраліся пры пероральном увядзенні дабігатрана этэкілату пацукам у свядомасці (10, 20 і 50 мг/кг) або малпам-резусам (1, 2,5 або 5 мг/кг), з максімальным эфектам ад 30 да 120 мін пасля ўвядзення адпаведна [1].Пацыенты, якія атрымлівалі дабігатран этексилат, адчувалі менш ішэмічных інсультаў (3,74 дабігатрана этексилата супраць 3,97 варфарын) і менш камбінаваных нутрачарапных кровазліццяў і гемарагічных інсультаў (0,43 дабігатрана этексилата супраць 0,97 ваен) у пацыентаў [2] 10 гадоў у год].Клінічнае даследаванне: Ацэнка фармакокінетики і фармакадынамікі перорально дабигатрана этексилата ў пацыентаў на гемадыялізе.Фаза 1

Захоўванне

Парашок	-20°С	3 гады
	4°C	2 гады
У растваральніку	-80°C	6 месяцаў
	-20°С	1 месяц

Клінічнае даследаванне

Нумар NCT	Спонсар	Стан	Дата пачатку	Фаза
NCT02170792	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Люты 2001г	Фаза 1
NCT02170974	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Ліпень 2004 года	Фаза 1
NCT02170831	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Травень 1999 года	Фаза 1
NCT02170805	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Красавік 2001 года	Фаза 1
NCT02170610	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Сакавік 2002 года	Фаза 1
NCT02170909	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Снежань 2004 года	Фаза 1
NCT02171000	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Красавік 2005 года	Фаза 1
NCT02170844	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Чэрвень 2004 года	Фаза 1
NCT02170584	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Студзень 2001 года	Фаза 1
NCT02170935	Берынгер Інгельхайм	Вянозная тромбаэмбалія	Красавік 2002 года	Фаза 2
NCT02170636	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Студзень 2002 года	Фаза 1
NCT02170766	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Кастрычнік 2000 года	Фаза 1
NCT02171442	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Красавік 2002 года	Фаза 1
NCT02170896	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Кастрычнік 2001г	Фаза 1
NCT02173730	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Лістапад 2002 года	Фаза 1
NCT02170623	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Люты 2002г	Фаза 1
NCT02170116	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Лістапад 1998 года	Фаза 1
NCT02170597	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Жнівень 2003 года	Фаза 1
NCT01225822	Берынгер Інгельхайм	Вянозная тромбаэмбалія	Лістапад 2002 года	Фаза 2
NCT02170701	Берынгер Інгельхайм	Вянозная тромбаэмбалія	Кастрычнік 2000 года	Фаза 2
NCT02170740	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Лістапад 1999 года	Фаза 1
NCT02170922	Берынгер Інгельхайм	Здаровы	Ліпень 1999 года	Фаза 1