Дабигатрана этексилата мезім
Апісанне
Дабігатран этыксілата мезілат (BIBR 1048MS) з'яўляецца перорально актыўным пралекарствам дабігатрана. Дабигатрана этексилата мезилат валодае антикоагулянтным дзеяннем і выкарыстоўваецца для прафілактыкі вянозных тромбаэмбаліі і інсульту з прычыны фібрыляцыю перадсэрдзяў.
Фон
Апісанне: Значэнне IC50: 4,5 нМ (Ki); 10 нМ (агрэгацыя трамбіну, выкліканая трамбінам) [1] Дабігатран з'яўляецца зварачальным і селектыўным прамым інгібітарам трамбіна (DTI), які праходзіць паглыбленую клінічную распрацоўку ў якасці яго перорально актыўнага пралекарства, дабігатрана этэксілата. in vitro: дабігатран селектыўна і зварачальна інгібіраваў трамбін чалавека (Ki: 4,5 нМ), а таксама выкліканую трамбінам агрэгацыю трамбацытаў (IC(50): 10 нМ), не выяўляючы інгібіруючага эфекту на іншыя сродкі, якія стымулююць трамбацыты. -бедная плазма (PPP), вымяраецца як патэнцыял эндагеннага трамбіна (ETP) інгібіруецца ў залежнасці ад канцэнтрацыі (IC(50): 0,56 мкМ). Дабігатран прадэманстраваў залежнае ад канцэнтрацыі антыкаагулянтнае дзеянне ў розных відаў in vitro, падвоіўшы актываванае частковае тромбапластынавае час (aPTT), протромбиновое час (PT) і час згортвання экарина (ECT) у PPP чалавека ў канцэнтрацыях 0,23, 0,83 і 0,18 мкМ, адпаведна. 1]. in vivo: дабигатран у залежнасці ад дозы падаўжае АПТВ пасля ўнутрывеннага ўвядзення ў пацукоў (0,3, 1 і 3 мг/кг) і малпаў-рэзус (0,15, 0,3 і 0,6 мг/кг). Антыкаагулянтныя эфекты, якія залежаць ад дозы і часу, назіраліся пры пероральном увядзенні дабигатрана этексилата пацукам у свядомасці (10, 20 і 50 мг/кг) або малпам-рэзусам (1, 2,5 або 5 мг/кг), з максімальным эфектам, які назіраўся паміж 30 і 120 мг/кг. мін пасля ўвядзення адпаведна [1]. У пацыентаў, якія атрымлівалі дабігатран этыксілат, назіралася меншая колькасць ішэмічных інсультаў (3,74 дабігатрана этыксілата супраць 3,97 варфарыну) і менш камбінаваных нутрачарапных кровазліццяў і гемарагічных інсультаў (0,43 дабігатрана этыксілата супраць 0,99 варфарыну) на 100 пацыента-гадоў [2]. Клінічныя выпрабаванні: Ацэнка фармакокінетіку і фармакодінамікі перорально дабигатрана этексилата ў пацыентаў на гемадыялізе. Фаза1
Захоўванне
| Парашок | -20°C | 3 гады |
| 4°C | 2 гады | |
| У растваральніку | -80°C | 6 месяцаў |
| -20°C | 1 месяц |
Клінічнае даследаванне
| Нумар NCT | Спонсар | Стан | Дата пачатку | Фаза |
| NCT02170792 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Люты 2001 года | 1 этап |
| NCT02170974 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Ліпень 2004 года | 1 этап |
| NCT02170831 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Травень 1999 года | 1 этап |
| NCT02170805 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Красавік 2001 года | 1 этап |
| NCT02170610 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Сакавік 2002 года | 1 этап |
| NCT02170909 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Снежань 2004 года | 1 этап |
| NCT02171000 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Красавік 2005 года | 1 этап |
| NCT02170844 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Чэрвень 2004 года | 1 этап |
| NCT02170584 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Студзень 2001 года | 1 этап |
| NCT02170935 | Берінгер Інгельхайм | Вянозная тромбаэмбаліі | Красавік 2002 года | Фаза 2 |
| NCT02170636 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Студзень 2002 года | 1 этап |
| NCT02170766 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Кастрычнік 2000 года | 1 этап |
| NCT02171442 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Красавік 2002 года | 1 этап |
| NCT02170896 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Кастрычнік 2001 года | 1 этап |
| NCT02173730 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Лістапад 2002 года | 1 этап |
| NCT02170623 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Люты 2002 года | 1 этап |
| NCT02170116 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Лістапад 1998 года | 1 этап |
| NCT02170597 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Жнівень 2003 года | 1 этап |
| NCT01225822 | Берінгер Інгельхайм | Вянозная тромбаэмбаліі | Лістапад 2002 года | Фаза 2 |
| NCT02170701 | Берінгер Інгельхайм | Вянозная тромбаэмбаліі | Кастрычнік 2000 года | Фаза 2 |
| NCT02170740 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Лістапад 1999 года | 1 этап |
| NCT02170922 | Берінгер Інгельхайм | Здаровы | Ліпень 1999 года | 1 этап |
Хімічны будынак
Прапанова18Зацверджаныя праекты па ацэнцы адпаведнасці якасці4, і6праекты знаходзяцца на ўзгадненні.
Перадавая міжнародная сістэма менеджменту якасці заклала трывалую аснову для продажаў.
Кантроль якасці праходзіць праз увесь жыццёвы цыкл прадукту, каб забяспечыць якасць і тэрапеўтычны эфект.
Прафесійная каманда па пытаннях рэгулявання падтрымлівае патрабаванні да якасці падчас падачы заяўкі і рэгістрацыі.
Лінія ўпакоўкі ў бутэлькі Korea Countec
Тайваньская ўпаковачная лінія ў бутэлькі CVC
Лінія ўпакоўкі пліт CAM у Італіі
Нямецкая ўшчыльняльная машына Fette
Japan Viswill Tablet Detector
Дыспетчарская DCS
