Розувастацін (гандлёвая марка Crestor, прадаецца кампаніяй AstraZeneca) з'яўляецца адным з найбольш часта выкарыстоўваюцца статынаў.Як і іншыя статыны, розувастатин прызначаюць для паляпшэння ўзроўню ліпідаў у крыві чалавека і зніжэння рызыкі сардэчна-сасудзістай сістэмы.

На працягу першага дзесяцігоддзя або каля таго, што розувастацін быў на рынку, ён шырока рэкламаваўся як «статыны трэцяга пакалення», і, такім чынам, як больш эфектыўны і, магчыма, выклікаў менш пабочных эфектаў, чым большасць іншых прэпаратаў статыны.Па меры таго, як ішлі гады і назапашваліся доказы клінічных даследаванняў, большая частка ранняга энтузіязму ў дачыненні да гэтага канкрэтнага статыны стала ўмеранай.

Большасць экспертаў цяпер лічаць адносныя рызыкі і перавагі розувастатина ў значнай ступені падобнымі да іншых статыны.Аднак ёсць некалькі клінічных абставінаў, пры якіх можна аддаць перавагу розувастатину.

Прымяненне розувастатина

Статыны былі распрацаваны для зніжэння ўзроўню халестэрыну ў крыві.Гэтыя прэпараты канкурэнтна звязваюцца з ферментам печані, які называецца гидроксиметилглутарил (ГМГ) КоА-редуктаза.ГМГ-КоА-редуктаза гуляе ролю, якая абмяжоўвае хуткасць сінтэзу халестэрыну ў печані.

Блакуючы ГМГ-КоА-редуктазу, статыны могуць значна знізіць выпрацоўку халестэрыну ЛПНП ("дрэннага") у печані, і, такім чынам, могуць знізіць узровень халестэрыну ЛПНП у крыві на цэлых 60%.Акрамя таго, статыны сціпла зніжаюць узровень трыгліцерыдаў ў крыві (прыкладна на 20-40%) і выклікаюць невялікае павышэнне (прыкладна на 5%) узровень халестэрыну ЛПВП ("добрага халестэрыну").

За выключэннем нядаўна распрацаваных інгібітараў PCSK9, статыны з'яўляюцца найбольш магутнымі даступнымі прэпаратамі, якія зніжаюць узровень халестэрыну.Акрамя таго, у адрозненне ад іншых класаў прэпаратаў для зніжэння халестэрыну, клінічныя выпрабаванні паказалі, што статыны могуць значна палепшыць доўгатэрміновыя вынікі ў людзей з усталяванай ішэмічнай хваробай артэрый (ІБС), а таксама ў людзей з умераным або высокім рызыкай развіцця ІБС. .

Статыны таксама значна зніжаюць рызыку наступных сардэчных прыступаў і зніжаюць рызыку смерці ад ІБС.(Новыя інгібітары PCSK9 таксама былі паказаны ў буйнамаштабных RCT для паляпшэння клінічных вынікаў.)

Лічыцца, што гэтая здольнасць статыны значна паляпшаць клінічныя вынікі, прынамсі часткова, абумоўлена некаторымі або ўсімі іх перавагамі, якія не зніжаюць узровень халестэрыну.У дадатак да зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП, статыны таксама валодаюць супрацьзапаленчымі ўласцівасцямі, дзеяннем супраць згусальнасці крыві і ўласцівасцямі стабілізацыі бляшак.Акрамя таго, гэтыя прэпараты зніжаюць узровень С-рэактыўнага бялку, паляпшаюць агульную функцыю сасудаў і зніжаюць рызыку сардэчных арытмій, якія пагражаюць жыццю.

Вельмі верагодна, што клінічныя перавагі, прадэманстраваныя статынамі, абумоўлены спалучэннем іх эфектаў зніжэння ўзроўню халестэрыну і іх разнастайнага спектру нехалестэрынавых эфектаў.

Чым розувастатин адрозніваецца?

Розувастатин - гэта больш новы, так званы прэпарат статынаў «трэцяга пакалення».Па сутнасці, гэта самы магутны прэпарат статынаў на рынку.

Яго адносная сіла абумоўлена яго хімічнымі характарыстыкамі, якія дазваляюць яму больш трывала звязвацца з ГМГ-КоА-редуктазой, што забяспечвае больш поўнае інгібіравання гэтага фермента.Малекула за малекулу, розувастатин вырабляе больш, чым іншыя прэпараты статынаў, якія зніжаюць ўзровень халестэрыну ЛПНП.Тым не менш, аналагічнага зніжэння ўзроўню халестэрыну можна дасягнуць пры выкарыстанні больш высокіх доз большасці іншых статыны.

Калі для зніжэння ўзроўню халестэрыну як мага ніжэй патрабуецца «інтэнсіўная» тэрапія статынамі, розувастацін з'яўляецца асноўным прэпаратам для многіх лекараў.

Эфектыўнасць розувастатина

Розувастатин атрымаў рэпутацыю асабліва эфектыўнага сярод прэпаратаў статынаў, у асноўным на падставе вынікаў двух клінічных даследаванняў.

У 2008 годзе публікацыя даследавання JUPITER прыцягнула ўвагу кардыёлагаў ва ўсім свеце.У гэтым даследаванні больш за 17 000 здаровых людзей, якія мелі нармальны ўзровень халестэрыну ЛПНП у крыві, але павышаны ўзровень СРБ, былі рандомізірованы, каб атрымаць 20 мг у дзень розувастатина або плацебо.

Падчас наступнага назірання ў людзей, рандомізіраваных на прыём розувастатина, не толькі значна знізіўся ўзровень халестэрыну ЛПНП і СРБ, але ў іх таксама было значна менш сардэчна-сасудзістых падзей (уключаючы сардэчны прыступ, інсульт, неабходнасць працэдуры рэваскулярызацыі, такой як стэнты або шунтаванне, і спалучэнне сардэчнага прыступу інсульту або сардэчна-сасудзістай смерці), а таксама зніжэнне смяротнасці ад усіх прычын.

Гэта даследаванне было выдатным не толькі таму, што розувастацін значна палепшыў клінічныя вынікі ў вонкава здаровых людзей, але і таму, што ў гэтых людзей не было павышанага ўзроўню халестэрыну на момант рэгістрацыі.

У 2016 годзе быў апублікаваны суд HOPE-3.У гэтым даследаванні прынялі ўдзел больш за 12 000 чалавек з па меншай меры адным фактарам рызыкі атэрасклератычных судзінкавых захворванняў, але без выяўленай ІБС.Удзельнікі былі рандомізірованы на прыём розувастатина або плацебо.У канцы года ў людзей, якія прымалі розувастатин, назіралася значнае зніжэнне канчатковай кропкі зводнага выніку (уключаючы несмяротны сардэчны прыступ або інсульт або смерць ад сардэчна-сасудзістых захворванняў).

У абодвух гэтых даследаваннях рандомизация на прыём розувастатина значна палепшыла клінічныя вынікі ў людзей, якія мелі адзін або некалькі фактараў рызыкі, але не мелі прыкмет актыўнага сардэчна-сасудзістай хваробы.

Варта адзначыць, што для гэтых выпрабаванняў быў абраны розувастатин не таму, што ён быў самым магутным са статынаў, а (прынамсі, у значнай ступені), таму што даследаванні былі спонсарамі AstraZeneca, вытворцам розувастатина.

Большасць экспертаў па ліпідах лічаць, што вынікі гэтых выпрабаванняў былі б аднолькавымі, калі б іншы стацін выкарыстоўваўся ў дастатковай дозе, і насамрэч, сучасныя рэкамендацыі па тэрапіі статынамі звычайна дазваляюць выкарыстоўваць любы з прэпаратаў статынаў, пакуль дазавання дастаткова высокая, каб дасягнуць прыкладна таго ж узроўню зніжэння ўзроўню халестэрыну, які быў бы дасягнуты пры больш нізкай дозе розувастатина.(Выключэнне з гэтага агульнага правіла адбываецца, калі патрабуецца «інтэнсіўная тэрапія статынамі». Пад інтэнсіўнай тэрапіяй статынамі разумеецца або высокія дозы розувастатина, або высокія дозы аторвастатина, якія з'яўляюцца наступнымі па магутнасці статыны.)

Але паколькі розувастацін сапраўды быў статыны, які выкарыстоўваўся ў гэтых двух асноўных клінічных даследаваннях, многія лекары па змаўчанні не выкарыстоўвалі розувастацін у якасці выбару статыны.

Актуальныя паказанні

Тэрапія статынамі паказана для паляпшэння анамальных узроўняў ліпідаў у крыві (у прыватнасці, для зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП і / або трыгліцерыдаў) і для прафілактыкі сардэчна-сасудзістых захворванняў.Статыны рэкамендуюцца людзям з выяўленымі атэрасклератычнымі сардэчна-сасудзістымі захворваннямі, людзям з цукровым дыябетам і людзям, у якіх 10-гадовы рызыка развіцця сардэчна-сасудзiстых захворванняў складае вышэй за 7,5% да 10%.

Нягледзячы на ​​тое, што ў цэлым статыны лічацца ўзаемазаменнымі з пункту гледжання іх эфектыўнасці і рызыкі выклікаць пабочныя з'явы, могуць быць выпадкі, калі розувастатин можа быць аддадзены перавагу.У прыватнасці, калі «высокаінтэнсіўная» тэрапія статынамі накіравана на зніжэнне ўзроўню халестэрыну ЛПНП да мінімальна магчымых узроўняў, звычайна рэкамендуюцца розувастатин або аторвастатин ў іх адпаведных больш высокіх дыяпазонах доз.

Перад прыёмам

Перад тым, як вам прапішуць якія-небудзь статыны, ваш лекар правядзе афіцыйную ацэнку рызыкі, каб ацаніць рызыку развіцця сардэчна-сасудзiстых захворванняў і вымярае ўзровень ліпідаў у крыві.Калі ў вас ужо ёсць сардэчна-сасудзістыя захворванні або значна павышаны рызыка яго развіцця, ваш лекар, верагодна, парэкамендуе прэпарат статынаў.

Іншыя часта прызначаюцца прэпараты статыны ўключаюць аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин і правастатин.

Crestor, фірмовая форма розувастатина ў ЗША, даволі дарагая, але ў цяперашні час даступныя агульныя формы розувастатина.Калі ваш лекар хоча, каб вы прымалі розувастатин, спытайце, ці можаце вы выкарыстоўваць генерыкі.

Не варта ўжываць статыны людзям, якія пакутуюць алергіяй на статыны або любыя іх інгрэдыенты, цяжарным або якія кормяць грудзьмі, якія пакутуюць захворваннямі печані або нырачнай недастатковасцю або якія ўжываюць празмерную колькасць алкаголю.Даследаванні паказваюць, што розувастатин можна бяспечна выкарыстоўваць у дзяцей, старэйшых за 10 гадоў.

Дазавання розувастатина

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння павышанага ўзроўню халестэрыну ЛПНП, звычайна пачынаюць прымаць больш нізкія дозы (ад 5 да 10 мг у дзень) і павялічваць іх кожны месяц ці два па меры неабходнасці.У людзей з сямейнай гіперхалестэрынямія лекары звычайна пачынаюць з некалькі больш высокіх доз (ад 10 да 20 мг у дзень).

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння рызыкі сардэчна-сасудзiстых захворванняў у людзей з умерана павышаным рызыкай, пачатковая доза звычайна складае ад 5 да 10 мг у дзень.У людзей, рызыка якіх лічыцца высокім (у прыватнасці, іх 10-гадовы рызыка ацэньваецца вышэй за 7,5%), часта пачынаюць высокаінтэнсіўную тэрапію з 20-40 мг у дзень.

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння рызыкі дадатковых сардэчна-сасудзістых падзей у чалавека з ужо выяўленым сардэчна-сасудзістым захворваннем, звычайна ўжываюць інтэнсіўнае лячэнне ў дозе ад 20 да 40 мг у суткі.

У людзей, якія прымаюць циклоспорин або прэпараты супраць ВІЧ/СНІДу, або ў людзей з паніжанай функцыяй нырак, дозу розувастатина неабходна скарэктаваць у меншы бок і, як правіла, не павінна перавышаць 10 мг у дзень.

Людзі азіяцкага паходжання, як правіла, больш адчувальныя да статынаў і больш схільныя да пабочных эфектаў.Звычайна рэкамендуецца пачынаць з дозы розувастатина 5 мг у дзень і паступова павялічваць у азіяцкіх пацыентаў.

Розувастатин прымаюць адзін раз у дзень, і яго можна прымаць раніцай або ўвечары.У адрозненне ад некаторых іншых прэпаратаў статыны, ужыванне ў невялікіх колькасцях соку грэйпфрута практычна не ўплывае на розувастацін.

Пабочныя эфекты розувастатина

На працягу некалькіх гадоў адразу пасля распрацоўкі розувастатина многія эксперты сцвярджалі, што пабочныя эфекты статынаў будуць менш выяўленымі пры ўжыванні розувастатина проста таму, што меншыя дозы могуць быць выкарыстаны для дасягнення адэкватнага зніжэння ўзроўню халестэрыну.У той жа час іншыя эксперты сцвярджалі, што пабочныя эфекты статынаў будуць узмацняцца з дапамогай гэтага прэпарата, паколькі ён больш магутны, чым іншыя статыны.

У апошнія гады стала відавочным, што ні тое, ні другое сцвярджэнне не было правільным.Падобна на тое, што тып і велічыня пабочных эфектаў пры ўжыванні розувастатина ў цэлым прыкладна аднолькавыя, як і для іншых статынаў.

Статыны, як група, пераносяцца лепш, чым іншыя прэпараты, якія зніжаюць узровень халестэрыну.У метааналізе, апублікаваным у 2017 годзе, у якім разглядаліся 22 рандомізірованные клінічныя даследаванні, толькі 13,3% людзей, рандомізірованных на статыны, спынілі прыём прэпарата з-за пабочных эфектаў на працягу 4 гадоў, у параўнанні з 13,9% людзей, рандомізірованных на плацебо.

Тым не менш, існуюць добра вядомыя пабочныя эфекты, выкліканыя прэпаратамі статыны, і гэтыя пабочныя эфекты звычайна датычацца розувастатина, а таксама любых іншых статыны.Найбольш прыкметныя з гэтых пабочных эфектаў ўключаюць:

• Пабочныя з'явы, звязаныя з цягліцамі.Таксічнасць цягліц можа быць выклікана статыны.Сімптомы могуць ўключаць міалгія (боль у цягліцах), мышачную слабасць, цягліцавае запаленне або (у рэдкіх, цяжкіх выпадках) рабдомиолис.Рабдаміоліз - гэта вострая нырачная недастатковасць, выкліканая цяжкім разбурэннем цягліц.У большасці выпадкаў.пабочныя эфекты, звязаныя з цягліцамі, можна кантраляваць шляхам пераходу на іншы статыны.Розувастацін з'яўляецца адным з прэпаратаў статыны, якія, па-відаць, выклікаюць адносна невялікую мышачную таксічнасць.Наадварот, ловастатин, симвастатин і аторвастатин больш схільныя выклікаць праблемы з цягліцамі.
• Праблемы з печанню.Прыкладна ў 3% людзей, якія прымаюць статыны, у крыві назіраецца павышэнне пячоначных ферментаў.У большасці з гэтых людзей не назіраецца ніякіх прыкмет фактычнага пашкоджання печані, і значэнне гэтага невялікага павышэння ферментаў незразумела.У вельмі нешматлікіх людзей было зарэгістравана цяжкае пашкоджанне печані;аднак не ясна, што частата цяжкіх пашкоджанняў печані вышэй у людзей, якія прымаюць статыны, чым у агульнай папуляцыі.Няма ніякіх прыкмет таго, што розувастацін выклікае больш або менш праблем з печанню, чым іншыя статыны.
• Кагнітыўныя парушэнні.Меркаванне аб тым, што статыны могуць выклікаць кагнітыўныя парушэнні, страту памяці, дэпрэсію, раздражняльнасць, агрэсію або іншыя эфекты на цэнтральную нервовую сістэму, узнікала, але не было дакладна прадэманстравана.У аналізе справаздач аб выпадках, накіраваных у FDA, меркаваныя кагнітыўныя праблемы, звязаныя са статынамі, па-відаць, часцей сустракаюцца пры ўжыванні ліпафільных статынаў, уключаючы аторвастацін, флувастацін, ловастацін і сімвастацін.Гідрафільныя статыны, у тым ліку розувастатин, радзей датычацца гэтага патэнцыйнага непажаданага з'яўлення.
• Дыябет.У апошнія гады з тэрапіяй статынамі звязваюць невялікі рост развіцця цукровага дыябету.Метааналіз пяці клінічных даследаванняў 2011 года сведчыць аб тым, што адзін дадатковы выпадак дыябету сустракаецца на кожныя 500 чалавек, якія атрымлівалі статыны высокай інтэнсіўнасці.У цэлым такая ступень рызыкі лічыцца прымальнай, пакуль можна чакаць, што статыны істотна знізіць агульны рызыка сардэчна-сасудзістай сістэмы.

Іншыя пабочныя эфекты, пра якія звычайна паведамлялася пры ўжыванні статынаў, уключаюць млоснасць, дыярэю і боль у суставах.

Узаемадзеяння

Прыём некаторых прэпаратаў можа павялічыць рызыку развіцця пабочных эфектаў пры ўжыванні розувастатина (або любога статыны).Гэты спіс доўгі, але найбольш прыкметныя прэпараты, якія ўзаемадзейнічаюць з розувастатином, ўключаюць:

• Гемфиброзил, які з'яўляецца нестатинов, якія зніжаюць узровень халестэрыну
• Аміодарон, які з'яўляецца антыарытмічныя прэпаратам
• Некалькі прэпаратаў супраць ВІЧ
• Некаторыя антыбіётыкі, у прыватнасці кларитромицин і итраконазон
• Циклоспорин, імунадэпрэсіўны прэпарат

Слова ад Verywell

Нягледзячы на ​​тое, што розувастатин з'яўляецца самым магутным даступным статыны, у цэлым яго эфектыўнасць і профіль таксічнасці вельмі падобныя на ўсе астатнія статыны.Тым не менш, ёсць некалькі клінічных сітуацый, у якіх розувастатин можа быць пераважней над іншымі статыны.