Розувастацін (гандлёвая марка Crestor, прадаецца AstraZeneca) з'яўляецца адным з найбольш часта выкарыстоўваюцца статынаў. Як і іншыя статыны, розувастатин прызначаюць для павышэння ўзроўню ліпідаў у крыві чалавека і зніжэння рызыкі сардэчна-сасудзістых захворванняў.

На працягу першага дзесяцігоддзя або каля таго, што розувастатин быў на рынку, ён шырока рэкламаваўся як «статын трэцяга пакалення», і, такім чынам, як больш эфектыўны і, магчыма, выклікае менш пабочных эфектаў, чым большасць іншых статынаў. Прайшлі гады і па меры назапашвання доказаў клінічных выпрабаванняў энтузіязм адносна гэтага канкрэтнага статыны ў значнай ступені паменшыўся.

Большасць экспертаў у цяперашні час лічаць, што адносныя рызыкі і перавагі розувастатина ў значнай ступені падобныя на адносныя рызыкі і перавагі іншых статынаў. Тым не менш, ёсць некалькі клінічных абставінаў, пры якіх можна аддаць перавагу розувастатину.

Прымяненне Розувастатина

Статыны былі распрацаваны для зніжэння ўзроўню халестэрыну ў крыві. Гэтыя прэпараты канкурэнтна звязваюцца з пячоначным ферментам, званым гидроксиметилглутарил (ГМГ) КоА-редуктазой. ГМГ-КоА-редуктаза гуляе ролю, якая абмяжоўвае хуткасць сінтэзу халестэрыну ў печані.

Блакуючы ГМГ-КоА-редуктазу, статыны могуць значна знізіць выпрацоўку ЛПНП («дрэннага») халестэрыну ў печані і, такім чынам, могуць знізіць узровень халестэрыну ЛПНП у крыві на цэлых 60%. Акрамя таго, статыны нязначна зніжаюць узровень трыгліцерыдаў у крыві (прыкладна на 20-40%) і выклікаюць невялікае павышэнне (прыкладна на 5%) ўзроўню халестэрыну ЛПВП («добрага халестэрыну») у крыві.

За выключэннем нядаўна распрацаваных інгібітараў PCSK9, статыны з'яўляюцца найбольш магутнымі даступнымі прэпаратамі для зніжэння ўзроўню халестэрыну. Акрамя таго, у адрозненне ад іншых класаў лекаў, якія зніжаюць узровень халестэрыну, клінічныя выпрабаванні паказалі, што прэпараты статыны могуць значна палепшыць доўгатэрміновыя вынікі ў людзей з усталяванай ішэмічнай хваробай сэрца (ІБС), а таксама ў людзей з сярэдняй або высокай рызыкай развіцця ІБС. .

Статыны таксама значна зніжаюць рызыку наступных сардэчных прыступаў і зніжаюць рызыку смерці ад ІБС. (Навейшыя інгібітары PCSK9 таксама былі паказаны ў буйнамаштабных РКД для паляпшэння клінічных вынікаў.)

Гэтая здольнасць статынаў значна паляпшаць клінічныя вынікі, як мяркуецца, з'яўляецца вынікам, па меншай меры, часткова, некаторых або ўсіх іх пераваг, не звязаных са зніжэннем халестэрыну. У дадатак да зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП, статыны таксама валодаюць супрацьзапаленчымі ўласцівасцямі, эфектам супраць згусальнасці крыві і ўласцівасцямі стабілізацыі налёту. Акрамя таго, гэтыя прэпараты зніжаюць узровень С-рэактыўнага бялку, паляпшаюць агульную функцыю сасудаў і зніжаюць рызыку небяспечных для жыцця сардэчных арытмій.

Цалкам верагодна, што клінічныя перавагі статынаў абумоўлены спалучэннем іх эфекту паніжэння ўзроўню халестэрыну і разнастайнасці эфектаў, не звязаных з халестэрынам.

Чым адрозніваецца Розувастатин?

Розувастатин - больш новы, так званы прэпарат статыны «трэцяга пакалення». Па сутнасці, гэта самы магутны прэпарат статыны на рынку.

Яго адносная сіла абумоўлена яго хімічнымі характарыстыкамі, якія дазваляюць яму больш трывала звязвацца з ГМГ-КоА-редуктазой, аказваючы такім чынам больш поўнае інгібіраванне гэтага фермента. Малекула за малекулай, розувастацін вырабляе больш зніжае ўзровень халестэрыну ЛПНП, чым іншыя статыны. Тым не менш, падобных велічынь зніжэння халестэрыну можна дасягнуць, выкарыстоўваючы больш высокія дозы большасці іншых статыны.

Калі неабходная «інтэнсіўная» тэрапія статынамі, каб знізіць узровень халестэрыну як мага ніжэй, розувастатин з'яўляецца асноўным прэпаратам для многіх лекараў.

Эфектыўнасць Розувастатина

Розувастатин заслужыў рэпутацыю асабліва эфектыўнага прэпарата статыны, галоўным чынам па выніках двух клінічных выпрабаванняў.

У 2008 годзе публікацыя даследавання JUPITER прыцягнула ўвагу кардыёлагаў паўсюль. У гэтым даследаванні больш за 17 000 здаровых людзей з нармальным узроўнем халестэрыну ЛПНП у крыві, але павышаным узроўнем СРБ, былі рандомізірованный для прыёму альбо 20 мг розувастатына ў дзень, альбо плацебо.

У ходзе назірання ў людзей, рандомізірованный на прыём розувастатыну, не толькі істотна знізіліся ўзроўні халестэрыну ЛПНП і СРБ, але і значна менш сардэчна-сасудзістых падзей (уключаючы сардэчны прыступ, інсульт, неабходнасць працэдуры рэваскулярызацыі, такой як стэнты або шунтаванне, і спалучэнне сардэчнага прыступу, інсульту або сардэчна-сасудзістай смерці), а таксама зніжэнне смяротнасці ад усіх прычын.

Гэта даследаванне было выдатным не толькі таму, што розувастацін значна палепшыў клінічныя вынікі ў відавочна здаровых людзей, але і таму, што ў гэтых людзей не было павышанага ўзроўню халестэрыну на момант уключэння.

У 2016 годзе было апублікавана даследаванне HOPE-3. У гэтым даследаванні прынялі ўдзел больш за 12 000 чалавек з хаця б адным фактарам рызыкі атэрасклератычных сасудзістых захворванняў, але без выяўленай ІБС. Удзельнікі былі рандомізірованный на прыём розувастатына або плацебо. У канцы года ў людзей, якія прымалі розувастатын, назіралася значнае зніжэнне камбінаванага канчатковага выніку (уключаючы нефатальны сардэчны прыступ або інсульт або смерць ад сардэчна-сасудзістых захворванняў).

У абодвух гэтых выпрабаваннях рандомизация на розувастатин значна палепшыла клінічныя вынікі людзей, якія мелі адзін або некалькі фактараў рызыкі, але не мелі прыкмет актыўнага сардэчна-сасудзістага захворвання.

Варта адзначыць, што розувастатын быў абраны для гэтых выпрабаванняў не таму, што ён быў самым магутным са статынаў, а (прынамсі, у значнай ступені) таму, што выпрабаванні спансавала кампанія AstraZeneca, вытворца розувастатыну.

Большасць экспертаў па ліпідах лічаць, што вынікі гэтых выпрабаванняў былі б такімі ж, калі б іншы статын выкарыстоўваўся ў дастатковай дозе, і на самай справе сучасныя рэкамендацыі па тэрапіі статынамі звычайна дазваляюць выкарыстоўваць любы з статынаў, пакуль дазоўка дастаткова высокая, каб дасягнуць прыкладна такога ж узроўню зніжэння халестэрыну, які быў бы дасягнуты пры больш нізкай дозе розувастатина. (Выключэнне з гэтага агульнага правіла адбываецца, калі патрабуецца «інтэнсіўная тэрапія статынамі». Інтэнсіўная тэрапія статынамі разумеецца як высокая доза розувастатыну або высокая доза аторвастатина, які з'яўляецца наступным па магутнасці статынам.)

Але паколькі розувастатын сапраўды быў статынам, які выкарыстоўваўся ў гэтых двух асноўных клінічных выпрабаваннях, многія лекары адмовіліся ад выкарыстання розувастатына ў якасці статыну выбару.

Бягучыя паказанні

Тэрапія статынамі паказана для паляпшэння анамальных узроўняў ліпідаў у крыві (у прыватнасці, для зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП і/або трыгліцерыдаў) і для прафілактыкі сардэчна-сасудзістых захворванняў. Статыны рэкамендуюцца людзям з выяўленым атэрасклератычным сардэчна-сасудзістым захворваннем, людзям з дыябетам і людзям, чый ацэначны 10-гадовы рызыка развіцця сардэчна-сасудзістых захворванняў перавышае 7,5% да 10%.

Нягледзячы на ​​тое, што ў цэлым статыны лічацца ўзаемазаменнымі з пункту гледжання іх эфектыўнасці і рызыкі выклікаць пабочныя з'явы, могуць быць выпадкі, калі розувастацін можа быць аддадзены перавагу. У прыватнасці, калі «высокаінтэнсіўная» тэрапія статынамі накіравана на зніжэнне ўзроўню халестэрыну ЛПНП да мінімальна магчымых узроўняў, звычайна рэкамендуюцца альбо розувастатын, альбо аторвастатин у адпаведных больш высокіх дыяпазонах доз.

Перад прыёмам

Перад тым, як вам прызначыць любы прэпарат статыны, ваш лекар правядзе афіцыйную ацэнку рызыкі, каб ацаніць рызыку развіцця сардэчна-сасудзiстых захворванняў, і вымерае ўзровень ліпідаў у крыві. Калі ў вас ужо ёсць сардэчна-сасудзістыя захворванні або ў вас істотна павышаны рызыка іх развіцця, ваш лекар, верагодна, парэкамендуе статыны.

Іншыя часта прызначаныя статыны ўключаюць аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин і правастатин.

Crestor, фірмовая форма розувастатыну ў ЗША, каштуе даволі дорага, але цяпер даступныя агульныя формы розувастатыну. Калі ваш лекар хоча, каб вы прымалі розувастатин, спытайцеся, ці можна выкарыстоўваць джэнерык.

Статыны нельга ўжываць людзям, якія пакутуюць алергіяй на статыны або любы з іх інгрэдыентаў, якія цяжарныя або кормяць грудзьмі, якія пакутуюць захворваннямі печані або нырачнай недастатковасцю, або якія ўжываюць празмерную колькасць алкаголю. Даследаванні паказваюць, што розувастатин можна бяспечна выкарыстоўваць дзецям старэйшыя за 10 гадоў.

Дазавання Розувастатина

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння павышаных узроўняў халестэрыну ЛПНП, звычайна пачынаюць з больш нізкіх доз (ад 5 да 10 мг у дзень) і пры неабходнасці павялічваюць кожныя месяц ці два. У людзей з сямейнай гіперхалестэрынямія лекары звычайна пачынаюць з некалькі больш высокіх доз (ад 10 да 20 мг у дзень).

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння рызыкі сардэчна-сасудзiстых захворванняў у людзей з умерана павышаным рызыкай, пачатковая доза звычайна складае ад 5 да 10 мг у дзень. У людзей, чый рызыка лічыцца высокім (у прыватнасці, іх 10-гадовы рызыка ацэньваецца як вышэйшы за 7,5%), часта пачынаюць высокаінтэнсіўную тэрапію з 20 да 40 мг у дзень.

Калі розувастатин выкарыстоўваецца для зніжэння рызыкі дадатковых сардэчна-сасудзістых падзей у чалавека з ужо выяўленым сардэчна-сасудзістым захворваннем, звычайна праводзіцца інтэнсіўнае лячэнне ў дозе ад 20 да 40 мг у дзень.

У людзей, якія прымаюць циклоспорин або лекі ад ВІЧ/СНІДу, або ў людзей з паніжанай функцыяй нырак, дозу розувастатина неабходна скарэктаваць у бок зніжэння, і звычайна яна не павінна перавышаць 10 мг у дзень.

Людзі азіяцкага паходжання, як правіла, больш адчувальныя да статынаў і больш схільныя да пабочных эфектаў. Як правіла, рэкамендуецца пачынаць прыём розувастатина з 5 мг у дзень і паступова павялічваць яго ў азіяцкіх пацыентаў.

Розувастатин прымаюць адзін раз у суткі, і могуць прымаць як раніцай, так і ўвечары. У адрозненне ад некаторых іншых статынаў, ужыванне невялікай колькасці грэйпфрутавага соку практычна не ўплывае на розувастатын.

Пабочныя дзеянні Розувастатина

У гады адразу пасля распрацоўкі розувастатыну многія эксперты сцвярджалі, што пабочныя эфекты статынаў будуць менш выяўленыя пры ўжыванні розувастатына проста таму, што для дасягнення адэкватнага зніжэння халестэрыну можна выкарыстоўваць меншыя дозы. У той жа час, іншыя эксперты сцвярджалі, што пабочныя эфекты статыны будуць узмоцнены з гэтым прэпаратам, так як ён быў больш магутным, чым іншыя статыны.

У наступныя гады стала відавочным, што ні тое, ні другое не было правільным. Падобна на тое, што тып і велічыня пабочных эфектаў у розувастатына прыкладна такія ж, як і ў іншых статынаў.

Статыны, як група, лепш пераносяцца, чым іншыя прэпараты, якія зніжаюць узровень халестэрыну. У мета-аналізе, апублікаваным у 2017 годзе, які разглядаў 22 рандомізірованный клінічныя даследаванні, толькі 13,3% людзей, рандомізірованный на статыны, спынілі прыём прэпарата з-за пабочных эфектаў на працягу 4 гадоў у параўнанні з 13,9% людзей, рандомізірованный на плацебо.

Тым не менш, існуюць добра вядомыя пабочныя эфекты, выкліканыя статынамі, і гэтыя пабочныя эфекты звычайна адносяцца да розувастатыну, а таксама да любога іншага статыны. Найбольш прыкметныя з гэтых пабочных эфектаў ўключаюць:

• Пабочныя эфекты, звязаныя з цягліцамі. Таксічнасць цягліц можа быць выклікана статынамі. Сімптомы могуць ўключаць міалгію (боль у цягліцах), цягліцавую слабасць, запаленне цягліц або (у рэдкіх цяжкіх выпадках) рабдаміёліз. Рабдаміёліз - гэта вострая нырачная недастатковасць, выкліканая сур'ёзным разбурэннем цягліц. У большасці выпадкаў. пабочныя эфекты, звязаныя з цягліцамі, можна кантраляваць шляхам пераходу на іншы статыны. Розувастатин з'яўляецца адным з прэпаратаў статыны, якія, здаецца, выклікаюць адносна невялікую таксічнасць цягліц. Наадварот, ловастатин, симвастатин і аторвастатин больш схільныя выклікаць праблемы з цягліцамі.
• Праблемы з печанню. Каля 3% людзей, якія прымаюць статыны, будуць мець павелічэнне пячоначных ферментаў у крыві. У большасці з гэтых людзей няма доказаў сапраўднага пашкоджання печані, і значэнне гэтага невялікага павышэння ферментаў незразумела. У вельмі нешматлікіх людзей паведамлялася аб цяжкіх пашкоджаннях печані; аднак не ясна, што частата цяжкіх пашкоджанняў печані вышэй у людзей, якія прымаюць статыны, чым у агульнай папуляцыі. Няма прыкмет таго, што розувастатын выклікае больш ці менш праблем з печанню, чым іншыя статыны.
• Кагнітыўныя парушэнні. Выказвалася меркаванне, што статыны могуць выклікаць кагнітыўныя парушэнні, страту памяці, дэпрэсію, раздражняльнасць, агрэсію або іншыя эфекты цэнтральнай нервовай сістэмы, але гэта не было дакладна прадэманстравана. У аналізе справаздач аб выпадках, адпраўленых у FDA, меркаваныя кагнітыўныя праблемы, звязаныя са статынамі, часцей за ўсё сустракаюцца з ліпафільнымі статынамі, уключаючы аторвастатин, флувастатин, ловастатин і сімвастацін. Гідрафільныя статыны, у тым ліку розувастатын, радзей датычныя да гэтага патэнцыйнага пабочнага эфекту.
• Цукровы дыябет. У апошнія гады невялікае павелічэнне развіцця дыябету было звязана з тэрапіяй статыны. Метааналіз пяці клінічных даследаванняў 2011 г. паказвае, што адзін дадатковы выпадак дыябету сустракаецца на кожныя 500 чалавек, якія атрымлівалі статыны высокай інтэнсіўнасці. У цэлым такая ступень рызыкі лічыцца прымальнай, пакуль можна чакаць, што статын істотна знізіць агульны сардэчна-сасудзісты рызыка.

Іншыя пабочныя эфекты, пра якія звычайна паведамляюць пры ўжыванні статынаў, ўключаюць млоснасць, дыярэю і боль у суставах.

Узаемадзеянне

Прыём некаторых прэпаратаў можа павялічыць рызыку развіцця пабочных эфектаў розувастатина (або любога статыны). Гэты спіс доўгі, але найбольш прыкметныя прэпараты, якія ўзаемадзейнічаюць з розувастатынам, ўключаюць:

• Гемфиброзил, які з'яўляецца нестатиновым сродкам для зніжэння ўзроўню халестэрыну
• Амиодарон, які з'яўляецца антыарытмічныя прэпаратам
• Некалькі лекаў ад ВІЧ
• Некаторыя антыбіётыкі, у прыватнасці кларитромицин і итраконазон
• Циклоспорин, иммунодепрессант

Слова з Verywell

У той час як розувастацін з'яўляецца самым магутным даступным статынам, у цэлым яго эфектыўнасць і профіль таксічнасці вельмі падобныя на ўсе астатнія статыны. Тым не менш, ёсць некалькі клінічных сітуацый, у якіх розувастатин можа быць аддадзены перавагу перад іншымі статынамі.