Клопидогрел і Тикагрелор з'яўляюцца антаганістамі рэцэптараў P2Y12, якія інгібіруюць адэназін дифосфат (АДФ) шляхам выбарчага інгібіравання звязвання аденозиндифосфата (АДФ) з яго рэцэптарам P2Y12 і актыўнасці другаснага АДФ-апасродкаванага комплексу глікапратэіна b/III.GPII.

Абодва з'яўляюцца клінічна звычайна выкарыстоўваюцца антитромбоцитами, якія могуць быць выкарыстаны для прафілактыкі трамбозу ў пацыентаў з хранічнай стабільнай стэнакардыяй, вострым каранарным артэрыяльным сіндромам і ішэмічным інсультам.Дык якая розніца?

1, час пачатку

Тикагрелор больш эфектыўны, і для пацыентаў з вострым каранарным артэрыяльным сіндромам ён можа хутка дзейнічаць, інгібіруе агрэгацыю пласцінак, у той час як клопідогрел менш эфектыўны.

2, Вазьміце частату дозы

Перыяд полувыведенія клопідогрела складае 6 гадзін, а перыяд полувыведенія Тикагрелора - 7,2 гадзіны.

Аднак актыўныя метабаліты клопідогрела незваротна звязваюцца з суб'ектам P2Y12, у той час як тикагрелор і суб'ект P2Y12 з'яўляюцца зварачальнымі.

Такім чынам, клопідогрел прымаюць адзін раз у дзень, а Тикагрелор - два разы.

3, Антиагрегантное дзеянне

Антиагреганты Тикагрелора былі больш эфектыўнымі, і даследаванні паказалі, што Тикагрелор не меў розніцы ў зніжэнні сардэчна-сасудзістай смерці і інфаркту міякарда, што было вышэй, чым у групе клопідогрела, а таксама пры інсульте.

Зыходзячы з пераваг лячэння Тикагрелором для пацыентаў з вострым каранарным сіндромам (АКС), адпаведныя рэкамендацыі ў краіне і за мяжой рэкамендуюць выкарыстоўваць Тикагрелор для лячэння тромбоцитарными пласцінамі ў пацыентаў з ОКС.У двух аўтарытэтных рэкамендацыях Еўрапейскай кардыялагічнай асацыяцыі (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 і STEMI Guidelines 2012), клопідогрел можа прымяняцца толькі ў пацыентаў, якія не паддаюцца лячэнню Тикагрелором.

4, рызыка крывацёку

Рызыка крывацёку пры працяглым ужыванні Тикагрелора быў некалькі вышэй, чым у Клопидогрела, але рызыка крывацёку быў аналагічны пры кароткачасовым прыёме.

Даследаванні KAMIR-NIH, заснаваныя на папуляцыі Усходняй Азіі, паказваюць, што рызыка крывацёку TIMI быў значна вышэй у пацыентаў ва ўзросце ≥ 75 гадоў, чым у клопідогрела.Такім чынам, для пацыентаў acS ва ўзросце ≥ 75 гадоў рэкамендуецца выбраць Clopidogrete ў якасці пераважнага інгібітара P2Y12 на аснове аспірыну.

Антитромбоцитарная тэрапія для пацыентаў з нізкай колькасцю малых пласцінак таксама павінна пазбягаць варыянту Тикагрелора.

5、Іншыя пабочныя рэакцыі

Найбольш частымі пабочнымі рэакцыямі ў пацыентаў, якія атрымлівалі Тикагрелор, былі абцяжаранае дыханне, сінякі і насавыя крывацёку, якія ўзнікалі часцей, чым у групе клопідогрела.

6、Узаемадзеянне з лекамі

Клопідагрель з'яўляецца прэсупериальным прэпаратам, які часткова метаболізіруется CYP2C19 у якасці яго актыўнага метабаліту, і прыём прэпарата, які інгібіруе актыўнасць гэтага фермента, можа знізіць узровень, пры якім клопідагрэл ператвараецца ў актыўны метабаліт.Такім чынам, не рэкамендуецца сумеснае прымяненне моцных або ўмераных інгібітараў CYP2C19, такіх як омепразол, эзомепразол, фтораназол, воликоназол, флуоксетин, фторвользамин, циклопроксацин, камаси.

Тикагрелор метаболізіруется ў асноўным CYP3A4, а невялікая частка метаболізіруется CYP3A5. Камбінаванае прымяненне інгібітараў CYP3A можа павялічыць Cmax і AUC тикагрелора.Такім чынам, варта пазбягаць камбінаванага прымянення тикагрелора з магутнымі інгібітарамі CYP3A, такімі як кетоконазол, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицин і інш.. Аднак сумеснае выкарыстанне індуктара CYP3A можа знізіць Cmax і AUC тикагрелора адпаведна.Такім чынам, варта пазбягаць сумеснага прымянення моцных індуктараў CYP3A, такіх як дексаметазон, фенитоин натрыю, фенабарбітал і карбамазепин.

7、Антытромбоцитарная тэрапія ў пацыентаў з нырачнай недастатковасцю

PLATO, у даследаванні пацыентаў з вострым каранарным сіндромам з нырачнай недастатковасцю, паказаў значнае павышэнне ўзроўню креатініна ў сыроватцы крыві ў групе тикагрелора ў параўнанні з клопидогрелом; Далейшы аналіз пацыентаў, якія атрымлівалі БРА, паказаў 50% павелічэнне креатініна ў сыроватцы крыві > непажаданыя з'явы, звязаныя з ныркамі пабочныя эфекты і пабочныя эфекты, звязаныя з функцыяй нырак, былі значна вышэй у групе тикагрелора, чым у групе клопидогрела. Такім чынам, клопидогрель + аспірын павінны быць першым выбарам для пацыентаў з нырачнай недастатковасцю.

8、Антытромбоцитарная тэрапія ў пацыентаў з падаграй/гіперурикемией

Было паказана, што працяглы прыём тикагрелора павышае рызыку падагры. Падагра з'яўляецца частай пабочнай рэакцыяй лячэння тикагрелором, якая можа быць звязана з уплывам актыўных метабалітаў тикагрелора на метабалізм мачавой кіслаты. Такім чынам, клопидогрель з'яўляецца аптымальнай антитромбоцитарной тэрапіяй пры падагры. /пацыенты з гіперурикемией.

9、Антитромбоцитарная тэрапія перад АКШ (каранарнае шунтаванне)

Пацыентам, якім прызначана АКШ, якія прымаюць малыя дозы аспірыну (ад 75 да 100 мг), не трэба спыняцца перад аперацыяй; пацыентам, якія атрымліваюць інгібітар P2Y12, варта падумаць аб спыненні прыёму тикагрелора па меншай меры за 3 дні і клопідагрэла не менш за 5 дзён перад аперацыяй.

10、Нізкая рэакцыйная здольнасць клопидогреля

Нізкая рэактыўнасць трамбацытаў да клопидогреля можа прывесці да часу ішэміі.Для таго, каб пераадолець нізкую рэактыўнасць клопідагрэля, звычайнай функцыю з'яўляюцца павелічэнне дозы клопідагрэля або замена яго тикагрелором.

У заключэнне, тикагрелор дзейнічае хутка і валодае больш моцным інгібіруе эфектам пласціны.Пры лячэнні вострага каранарнага сіндрому тикагрелор валодае лепшым антитромботическим дзеяннем, што можа яшчэ больш знізіць смяротнасць, але ён мае больш высокі рызыка крывацёку і мае больш высокія пабочныя рэакцыі, такія як дыхавіца, кантузія, брадыкардыя, падагра і гэтак далей, чым клопідагрэл.